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Cetilistat Lipase inhibiteur

Name: Cetilistat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4930
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S4930

Cetilistat (ATL962) est une nouvelle benzoxazinone hautement lipophile qui inhibe les lipases gastro-intestinales et pancréatiques. Il présente un bon profil de sécurité et de tolérabilité in vivo

Cetilistat Lipase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 401.58

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S493001 Ethanol]8 mg/mL]false]DMSO]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 98.99%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

98.99

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Lipase Inhibiteurs	Tanshinone IIA Atglistatin JZL184 Pristimerin XEN445 Pancreatin Schaftoside ABX-1431 URB602 Ibrolipim

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	401.58	Formule	C₂₅H₃₉NO₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	282526-98-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ATL962			Smiles	CCCCCCCCCCCCCCCCOC1=NC2=C(C=C(C=C2)C)C(=O)O1

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 8 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (7.47 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	human pancreatic lipase 5.95 nM rat pancreatic lipase 54.8 nM
In vitro	Cetilistat inhibe l'activité de la lipase pancréatique de rat et humaine avec une IC50 de 54,8 nM et 5,95 nM, respectivement.
In vivo	Cetilistat réduit l'absorption intestinale des graisses chez le rat et diminue l'apport énergétique sans effets secondaires sur le SNC. Ce composé améliore l'obésité et l'hyperlipidémie chez les rats DIO, un modèle animal plausible du type le plus courant d'obésité humaine.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18500680/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00148382	Completed	Obesity	Alizyme	April 2005	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):