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FRAX1036 PAK inhibiteur

N° Cat.S7989

FRAX-1036 est un inhibiteur de PAK puissant et sélectif avec une puissance biochimique (Ki) de 23,3 nM et 72,4 nM contre PAK1 et PAK2.
FRAX1036 PAK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 518.05

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S798901 4-Methylpyridine]21 mg/mL]true]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Pureté : 98.62%
98.62

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 518.05 Formule

C28H32ClN7O

 Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 1432908-05-8 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=NC(=CN=C4)C)Cl)NCCC5CCN(CC5)C

Solubilité

In vitro
Lot:

4-Methylpyridine : 21 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
PAK1
(Cell-free assay)
23.3 nM(Ki)
PAK2
(Cell-free assay)
72.4 nM(Ki)
PAK4
(Cell-free assay)
2.4 μM(Ki)
In vitro
Une inhibition cellulaire puissante de la phosphorylation du substrat de PAK du groupe I (MEK1-S298 et CRAF-S338) a été observée à des concentrations de 2,5 à 5 μM de FRAX1036 dans les cellules MDA-MB-175 amplifiées en PAK1. Le traitement des cellules de cancer du sein amplifiées en PAK1 avec ce composé entraîne l'apoptose. Et le traitement des cellules OVCAR-3 avec ce produit chimique entraîne une régulation positive de p53 et p21, tout en régulant négativement la cycline B1.
In vivo
Le traitement avec Frax1036 entraîne une croissance tumorale plus lente des KT21 et est peu susceptible d'avoir une perméabilité significative de la barrière hémato-encéphalique chez la souris.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25596744/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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