PAK

Produits sélectifs disoformes

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S7093 IPA-3 IPA-3 est un inhibiteur sélectif non-ATP compétitif de Pak1 avec un IC50 de 2,5 μM dans un essai sans cellules, sans inhibition des PAKs du groupe II (PAKs 4-6).
Discov Oncol, 2025, 16(1):364
Nat Commun, 2024, 15(1):2989
Biomolecules, 2024, 14(2)237
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S7271 FRAX597 FRAX597 est un inhibiteur puissant et ATP-compétitif des PAKs du groupe I avec une IC50 de 8 nM, 13 nM et 19 nM pour PAK1, PAK2 et PAK3, respectivement.
BMC Biol, 2025, 23(1):166
J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291
Sci Rep, 2024, 14(1):4060
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S7094 PF-3758309 PF-03758309 (PF-03758309) est un inhibiteur puissant, ATP-compétitif, de pyrrolopyrazole de PAK4 avec une Kd de 2,7 nM. Ce composé est antiprolifératif et induit l'apoptose dans un modèle tumoral HCT116.
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):135
Nat Commun, 2024, 15(1):3178
Oncogene, 2023, 42(39):2878-2891
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S7807 FRAX486 FRAX486 est un puissant inhibiteur de la p21-activated kinase (PAK) avec des valeurs d'IC50 de 14, 33, 39 et 575 nM pour respectivement PAK1, PAK2, PAK3 et PAK4.
iScience, 2023, 26(8):107333
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(8):119264
J Mol Cell Biol, 2021, 13(1):41-58
S7989 FRAX1036 FRAX-1036 est un inhibiteur de PAK puissant et sélectif avec une puissance biochimique (Ki) de 23,3 nM et 72,4 nM contre PAK1 et PAK2.
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
Cell Rep, 2022, 41(1):111442
Nature, 2021, 595(7869):730-734
S8264 NVS-PAK1-1 Le NVS-PAK1-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase 1 activée par p21 (PAK1) allostérique avec une CI50 de 5 nM.
NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):48
J Med Chem, 2022, 65(23):15627-15641
S1976 LCH-7749944 LCH-7749944 (GNF-PF-2356) est un nouvel inhibiteur puissant de la p21-activated kinase 4 (PAK4) avec une IC50 de 14,93 μM et a un effet inhibiteur moins puissant contre PAK1, PAK5 et PAK6. Ce composé provoque une inhibition réussie de l'activité EGFR en raison de son effet inhibiteur sur PAK4.
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):134
Endocrinology, 2023, 164(6)bqad073
E2484 Hydrastine Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine), un alcaloïde naturel présent dans Hydrastis canadensis, est un inhibiteur de PAK4.
S8139New G-5555 Le G-5555 est un inhibiteur sélectif des kinases activées par la p21 du groupe I (PAK), y compris PAK1, PAK2 et PAK3, avec des valeurs de Ki de 3,7 nM pour PAK1 et 11 nM pour PAK2.
E2380 GNE 2861 Le GNE 2861, un inhibiteur de PAK qui présente une sélectivité de groupe II, inhibe les PAK4, PAK5 et PAK6 avec des IC50 respectives de 7,5, 36 et 126 nM.