| S7093 |
IPA-3
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IPA-3 est un inhibiteur sélectif non-ATP compétitif de Pak1 avec un IC50 de 2,5 μM dans un essai sans cellules, sans inhibition des PAKs du groupe II (PAKs 4-6).
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Discov Oncol, 2025, 16(1):364
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Nat Commun, 2024, 15(1):2989
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Biomolecules, 2024, 14(2)237
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| S7271 |
FRAX597
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FRAX597 est un inhibiteur puissant et ATP-compétitif des PAKs du groupe I avec une IC50 de 8 nM, 13 nM et 19 nM pour PAK1, PAK2 et PAK3, respectivement.
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BMC Biol, 2025, 23(1):166
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J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291
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Sci Rep, 2024, 14(1):4060
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| S7094 |
PF-3758309
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PF-03758309 (PF-03758309) est un inhibiteur puissant, ATP-compétitif, de pyrrolopyrazole de PAK4 avec une Kd de 2,7 nM. Ce composé est antiprolifératif et induit l'apoptose dans un modèle tumoral HCT116.
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):135
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Nat Commun, 2024, 15(1):3178
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Oncogene, 2023, 42(39):2878-2891
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| S7807 |
FRAX486
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FRAX486 est un puissant inhibiteur de la p21-activated kinase (PAK) avec des valeurs d'IC50 de 14, 33, 39 et 575 nM pour respectivement PAK1, PAK2, PAK3 et PAK4.
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iScience, 2023, 26(8):107333
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Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(8):119264
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J Mol Cell Biol, 2021, 13(1):41-58
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| S7989 |
FRAX1036
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FRAX-1036 est un inhibiteur de PAK puissant et sélectif avec une puissance biochimique (Ki) de 23,3 nM et 72,4 nM contre PAK1 et PAK2.
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bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
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Cell Rep, 2022, 41(1):111442
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Nature, 2021, 595(7869):730-734
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| S8264 |
NVS-PAK1-1
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Le NVS-PAK1-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase 1 activée par p21 (PAK1) allostérique avec une CI50 de 5 nM.
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NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):48
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J Med Chem, 2022, 65(23):15627-15641
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| S1976 |
LCH-7749944
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LCH-7749944 (GNF-PF-2356) est un nouvel inhibiteur puissant de la p21-activated kinase 4 (PAK4) avec une IC50 de 14,93 μM et a un effet inhibiteur moins puissant contre PAK1, PAK5 et PAK6. Ce composé provoque une inhibition réussie de l'activité EGFR en raison de son effet inhibiteur sur PAK4.
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):134
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Endocrinology, 2023, 164(6)bqad073
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| E2484 |
Hydrastine
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Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine), un alcaloïde naturel présent dans Hydrastis canadensis, est un inhibiteur de PAK4.
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| S8139New |
G-5555
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Le G-5555 est un inhibiteur sélectif des kinases activées par la p21 du groupe I (PAK), y compris PAK1, PAK2 et PAK3, avec des valeurs de Ki de 3,7 nM pour PAK1 et 11 nM pour PAK2.
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| E2380 |
GNE 2861
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Le GNE 2861, un inhibiteur de PAK qui présente une sélectivité de groupe II, inhibe les PAK4, PAK5 et PAK6 avec des IC50 respectives de 7,5, 36 et 126 nM.
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