Name: FX1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8591
Rating: 5 (11 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.75%

99.75

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Autre Bcl-6 Inhibiteurs	BI-3802 BI-3812 79-6 (CID5721353)

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
TMD8	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human TMD8 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 10 μM.	28485934
SUDHL4	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human SUDHL4 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 10 μM.	28485934
OCI-LY19	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 independent human OCI-LY19 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 10 μM.	28485934
OCI-LY10	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human OCI-LY10 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM.	28485934
SU-DHL-2	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human SU-DHL-2 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM.	28485934
U2932	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human U2932 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM.	28485934
KARPAS422	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 independent human KARPAS422 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 12.5892 μM.	28485934
OCI-LY1	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human OCI-LY1 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 19.9526 μM.	28485934
OCI-LY3	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human OCI-LY3 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 19.9526 μM.	28485934
AMO1	Antiproliferative assay	3 days	Antiproliferative activity against BCL6 dependent human AMO1 cells after 3 days by CellTiter-Glo assay, GI50 = 19.9526 μM.	28485934
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	368.82	Formule	C₁₄H₉ClN₂O₄S₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1426138-42-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC2=NC(=O)C(=C2C=C1Cl)C3=C(N(C(=S)S3)CCC(=O)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 20 mg/mL (54.22 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 37 mg/mL (100.31 mM) Chauffé avec un bain-marie à 50°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.900mg/ml (2.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.300mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	Recommend for freshly prepared each time for in vitro experiment
Targets/IC₅₀/Ki	BCL6 BTB (Cell-free assay) 35 μM
In vitro	FX1 a perturbé la formation du complexe de répression de BCL6, réactivé les gènes cibles de BCL6 et mimé le phénotype de souris conçues pour exprimer BCL6 avec des mutations du site de liaison du corépresseur. Ce composé a supprimé les cellules ABC-DLBCL in vitro et in vivo, ainsi que les échantillons primaires humains d'ABC-DLBCL ex vivo. Il est spécifique à BCL6 et se lie avec une plus grande affinité que le ligand naturel de BCL6, SMRT. Ce produit chimique a presque invariablement induit une dérépression significative de ces gènes (gènes cibles de BCL6 CASP8, CD69, CXCR4, CDKN1A et DUSP5) par rapport au véhicule dans 2 lignées cellulaires DLBCL indépendantes. Il était plus de 100 fois plus puissant que la génération précédente d'inhibiteurs de BCL6 représentée par le 79-6, et 300 fois plus puissant que la liaison récemment rapportée des antibiotiques rifamycine et rifabutine (KD ~1 mM).
In vivo	De faibles doses de FX1 induisent la régression des tumeurs établies chez des souris porteuses de xénogreffes de DLBCL. La demi-vie de ce composé est estimée à environ 12 heures chez les souris SCID. Aucun signe de toxicité, d'inflammation ou d'infection n'est évident sur les coupes colorées à l'H&E des poumons, du tractus gastro-intestinal, du cœur, des reins, du foie, de la rate et de la moelle osseuse des organes fixés de souris traitées avec ce produit chimique par rapport au véhicule. Les numérations sanguines périphériques et la chimie sérique chez les souris traitées au FX1 sont également examinées et restent dans les paramètres normaux. Ce composé provoque une suppression profonde et significative des DLBCL dans les xénogreffes de DLBCL, et en effet, non seulement il a empêché la croissance des xénogreffes, mais il a également provoqué la réduction de ces tumeurs par rapport à leur volume initial. L'effet maximal est déjà atteint avec la dose la plus faible de 25 mg/kg. La coloration TUNEL et Ki-67 montre que cet agent a également induit plus d'apoptose et d'arrêt de croissance que le 79-6, respectivement.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27482887/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02902679	Completed	Thrombosis\|Factor XI\|Renal Impairment\|ESRD (End-Stage Renal Disease)	Bristol-Myers Squibb	November 2016	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

FX1 Bcl-6 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 368.82