Name: 79-6 (CID5721353)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8250
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S825001 DMSO]91 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.06%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.06

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Autre Bcl-6 Inhibiteurs	FX1 BI-3802 BI-3812

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	457.28	Formule	C₁₅H₉BrN₂O₆S₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	301356-95-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BCL6 inhibitor			Smiles	C1=CC2=NC(=O)C(=C2C=C1Br)C3=C(N(C(=S)S3)C(CC(=O)O)C(=O)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 91 mg/mL (199.0 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-6 138 μM(Kd)
In vitro	L'inhibiteur de petite molécule BCL6 79-6 (CID5721353) est un composé d'oxindole perméable aux cellules qui inhibe sélectivement l'activité de répression transcriptionnelle de BCL6 mais n'affecte pas ses niveaux de protéines. Il se lie à une poche aromatique située dans le sillon latéral du domaine BTB, induit une perturbation des complexes transcriptionnels de BCL6, une réactivation des gènes cibles de BCL6 et une destruction sélective des cellules DLBCL dépendantes de BCL6. BCL6 peut également interagir avec MTA3 via son domaine RD2 et réprime la différenciation terminale. Il recrute CtBP via son domaine DBD et réprime sa propre expression. Ce composé supprime la capacité invasive et la capacité de formation de colonies dans les cellules MCF-7 et MDA231. L'inhibition de BCL6 avec 79-6 a amélioré l'expression de l'ARNm de la E-cadhérine dans les cellules MCF-7 et MDA231. Il inverse les fonctions de BCL6 dans la régulation positive de l'EMT, l'invasion et la répression transcriptionnelle de la E-cadhérine dans les cellules de cancer du sein.
In vivo	L'administration de 50 mg/kg/jour de 79-6 (CID5721353) à des souris SCID a entraîné une réduction de 65 à 70 % de la taille des xénogreffes de DLBCL dépendantes de BCL6 établies, mais n'a eu aucun effet sur les DLBCL indépendantes de BCL6. Le ciblage thérapeutique de BCL6 avec ce composé est une stratégie antilymphome efficace in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27881582/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26049022/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27856253/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

79-6 (CID5721353) Bcl-6 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 457.28