Name: ICG-001
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2662
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99.75

Produits Souvent Utilisés Avec ICG-001

(+)-JQ1

This compound, in combination with Foscenvivint and JQ1, induces strong cytotoxic effects in H3.3K27M-mutated diffuse intrinsic pontine gliomas (DIPG) cell lines.

Wnt-C59 (C59)

This compound and Wnt-C59 inhibit in vitro growth of human cholangiocarcinoma cells and reduce tumor area and number in xenograft and thioacetamide models.

Cibles apparentées	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Autre Wnt/beta-catenin Inhibiteurs	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) PNU-74654 Salinomycin (Procoxacin) FH535

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
SH-SY5Y	Apoptosis Assay	50 μm	24 h	DMSO	blocks the protective effect of melatonin against PrP (106–126)-induced apoptotic signals	25251028
AsPC-1	Growth Inhibition Assay	1-20 μM	2/4/6 d		inhibits the cell growth in a dose-dependent manner	25082960
MiaPaCa-2	Growth Inhibition Assay	1-20 μM	2/4/6 d		inhibits the cell growth in a dose-dependent manner	25082960
PANC-1	Growth Inhibition Assay	1-20 μM	2/4/6 d		inhibits the cell growth in a dose-dependent manner	25082960
L3.6pl	Growth Inhibition Assay	1-20 μM	2/4/6 d		inhibits the cell growth in a dose-dependent manner	25082960
SH-SY5Y	Apoptosis Assay	10 μM	24 h		inhibits the neuroprotective effects of hypoxia against PrP (106-126)-mediated neuronal cell death	23900566
HKC-8	Function Assay	10 µM	24 h		abolishes β-catenin–mediated RAS induction	25012166
HK-2	Function Assay	10 µM	3 h		reduced the expression of TGF-β1, α-SMA, and CTGF after treatment with HHE	23690997
HepT1	Apoptosis Assay	0-100 μM	24 h		IC50=34 μM	23266718
HuH6	Apoptosis Assay	0-100 μM	24 h		IC50=39 μM	23266718
MCF7	Function Assay	5 μm			inhibits leptin-mediated increased expression of Snail, Slug, and Zeb2	22270359
RLE-6TN	Function Assay	2.5/5/7.5 μM	48 h		inhibits TGF-β1-induced α-SMA induction and EMT	22241478
HKC-8	Function Assay	5/10/20 μM	48 h		blocks β-catenin-driven gene expression	21816937
SW480	Growth Inhibition Assay	2-100 μM			IC50=5.8±0.68 μM	15782138
SW480	Function assay				Inhibition of CBP binding to beta-casein in human SW480 cells by immunoblot analysis, IC50 = 1.3 μM.	23232060
A549	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human A549 cells after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 6.1 μM.	24950489
HepG2	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 12.7 μM.	24950489
LoVo	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human LoVo cells after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 15.6 μM.	24950489
HT-29	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 17.2 μM.	24950489
HT29	Function assay		24 hrs		Inhibition of Wnt signaling in human HT29 cells assessed as inhibition of beta-catenin-mediated Tcf/Lef transcriptional activity after 24 hrs by dual luciferase reporter gene assay relative to control, IC50 = 18.7 μM.	24950489
TC32	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
DAOY	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
BT-37	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
LoVo	Cytotoxicity assay	10 uM	72 hrs		Cytotoxicity against Wnt/beta-catenin signalling dependent human LoVo cells assessed as cell viability at 10 uM after 72 hrs by ATPlite assay	ChEMBL
NCI-H1703	Function assay	10 uM	24 hrs		Inhibition of TNIK in human NCI-H1703 cells transfected with lentiviral vector 7TFP assessed as reduction of GSK3 inhibitor X activated TNIK-mediated Wnt/TCF/beta-catenin-dependent transcription at 10 uM after 24 hrs by luciferase reporter assay	ChEMBL
HCT116	Cytotoxicity assay	10 uM	72 hrs		Cytotoxicity against Wnt/beta-catenin signalling dependent human HCT116 cells assessed as cell viability at 10 uM after 72 hrs by ATPlite assay	ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	548.63	Formule	C₃₃H₃₂N₄O₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	780757-88-2 (relative stereochemistry); 847591-62-2 (absolute stereochemistry)	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 30 mg/mL (54.68 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.650mg/ml (1.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CBP (Cell-free assay) 3 μM
In vitro	ICG-001 n'a aucun effet sur la construction rapporteur associ e, FOPFLASH, qui contient des sites TCF mut s. Apr s un traitement avec 25 M de ce compos pendant 8 heures, les cellules SW480 r duisent les niveaux l' tat stationnaire d'ARN et de prot e Survivin et Cyclin D1, qui peuvent tous deux tre r gul s la hausse par la -cat nine. Ce compos induit s lectivement l'apoptose dans les cellules transform es mais pas dans les cellules coliques normales, r duit la croissance in vitro des cellules de carcinome du c l . Il peut sauver ph notypiquement la diff renciation neuronale et la croissance des neurites induites par le facteur de croissance nerveuse (NGF) normal dans les cellules mutantes de la pr s niline-1, soulignant l'importance de la voie de signalisation TCF/ -cat nine sur la croissance des neurites et la diff renciation neuronale. Une tude r cente d montre que 5 M de ce produit chimique inhibe l'EMT induite par la leptine, l'invasion et la formation de sph ro des tumorales dans les cellules MCF7.
Kinase Assay	Analyse par rapporteur DUAL-Luciferase
Kinase Assay	Le syst me d'analyse par rapporteur Dual-Luciferase (DLR) offre un moyen efficace d'effectuer des dosages de double rapporteur. Dans l'analyse DLR^TM, les activit s des lucif rases de lucioles (Photinus pyralis) et de Renilla (Renilla reniformis, galement connue sous le nom de plume de mer) sont mesur es s quentiellement partir d'un chantillon unique. Le rapporteur lucif rase de luciole est mesur en premier par l'ajout du r actif d'analyse de lucif rases II (LAR II) pour g n rer un signal luminescent de type glow . Apr s quantification de la luminescence de la luciole, cette r action est teinte, et la r action de la lucif rase de Renilla est initi e en ajoutant simultan ment le r actif Stop & Glo dans le m me tube. Le r actif Stop & Glo produit galement un signal de type glow partir de la lucif rase de Renilla, qui d c c e lentement au cours de la mesure. Dans le syst me d'analyse DLR^TM, les deux rapporteurs donnent des dosages lin aires avec des sensibilit s subattomoles (<10-18) et aucune activit endog ne d'aucun des rapporteurs dans les cellules h tes exp rimentales. De plus, le format int gr de l'analyse DLR^TM permet une quantification rapide des deux rapporteurs, que ce soit dans des cellules transfect es ou dans des r actions de transcription/traduction sans cellules.
In vivo	L'administration d'un analogue hydrosoluble d'ICG-001 pendant 9 semaines r duit la formation de polypes du c l et de l'intestin gr le de 42%, aussi efficacement que l'anti-inflammatoire non st ro dien, qui a constamment d montr son efficacit dans ce mod le. Aucune toxicit manifeste n'est d tect e tout au long du traitement. Dans le mod le de x nogreffe de souris nues SW620 de r gression tumorale, 150 mg/kg, i.v. de ce compos d montre une r duction spectaculaire du volume tumoral sur les 19 jours de traitement, sans mortalit ni perte de poids. Ce produit chimique (5 mg/kg par jour) inhibe significativement la signalisation de la b ta-cat nine et att nue la fibrose pulmonaire induite par la bl omycine chez les souris, tout en pr servant l' pith lium.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15314234/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16093313/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22270359/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20660310/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34214613/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	SOX-2 / CD44 / Survivin / EGFR / FOXM1 / EZH2 / Vimentin pβ-catenin beta-catenin / F-actin ABC / Beta-catenin / E-cadherin / N-cadherin / MMP-9 / c-MYC / Actin / Histone H3 CCNB1 / Cyclin D1		25897700

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Questions fréquemment posées

Question 1:
If the compound is stored in DMSO at -80, how long would it be stable? For cell culture, how long should I change for the fresh medium with it?

Réponse :
It in DMSO solution can be stored at 4 degree for 1 week and -20 degree for 1 month. The best storage condition is solid powder, even at -80 the solution is not stable enough for long term storage. For cell culture, you need change medium every 48h.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ICG-001 Wnt/beta-catenin Inhibitor

Structure chimique

Poids moléculaire: 548.63