Casein Kinase

Produits sélectifs disoformes

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S7085 IWP-2 IWP-2 est un inhibiteur du traitement et de la sécrétion de Wnt avec un IC50 de 27 nM dans un test acellulaire, un blocage sélectif de la palmitoylation de Wnt médiée par Porcn, n'affecte pas Wnt/ G -caténine en général et n'affiche aucun effet contre les réponses cellulaires stimulées par Wnt. IWP-2 inhibe spécifiquement CK1δ.
Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00472-4
Nat Commun, 2025, 16(1):1999
Nat Commun, 2025, 16(1):4688
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S1105 LY294002 LY294002 (SF 1101, NSC 697286) est la première molécule synthétique connue pour inhiber PI3Kα/δ/β avec une IC50 de 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM, respectivement; plus stable en solution que la Wortmannine, et bloque également la formation d'autophagosomes. Il ne se lie pas seulement aux PI3K de classe I et à d'autres kinases liées à la PI3K, mais aussi à de nouvelles cibles apparemment sans rapport avec la famille des PI3K. Ce composé inhibe également la CK2 avec une IC50 de 98 nM. C'est un inhibiteur non spécifique de la DNA-PKcs et il active l'autophagy et l'apoptosis.
Gut, 2025, gutjnl-2025-335163
Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556
Nat Commun, 2025, 16(1):1661
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S2248 Silmitasertib (CX-4945) Silmitasertib (CX-4945) est un inhibiteur puissant et sélectif de la CK2 (casein kinase 2) avec une IC50 de 1 nM dans un essai sans cellules, bien qu'il soit moins puissant contre Flt3, Pim1 et CDK1 (inactif dans un essai basé sur des cellules). Ce composé induit l'autophagie et favorise l'apoptose. Phase 1/2.
Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287
Nat Commun, 2025, 16(1):997
Metabolism, 2025, 162:156060
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S0707 Silmitasertib (CX-4945) sodium salt Le Silmitasertib (CX-4945) sodium salt est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et sélectif de la caséine kinase 2 (CK2) avec une IC50 de 1 nM contre CK2α et CK2α'.
Diabetologia, 2024, 10.1007/s00125-024-06128-1
J Diabetes Investig, 2024, 15(6):684-692
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(12):e2114336119
S7642 D 4476 D 4476 est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules de CK1 (caseïne kinase 1) avec une IC50 de 200 nM et 300 nM dans un essai sans cellule pour CK1 de Schizosaccharomyces pombe et CK1 f, respectivement. Agit également comme un inhibiteur d'ALK5 avec une IC50 de 500 nM.
Neoplasia, 2025, 66:101175
Cell Rep Med, 2023, 4(4):101015
Cell Rep, 2023, 42(9):113035
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S5265 TBB TBB (4,5,6,7-tétrabromobenzotriazole) est un inhibiteur sélectif perméable aux cellules de CK2 avec des valeurs IC50 de 0,9 et 1,6 μM pour le foie de rat et le CK2 recombinant humain respectivement.
Cell Rep, 2024, 43(2):113779
Mol Cell, 2023, 83(15):2792-2809.e9
Cancers (Basel), 2022, 15(1)200
S8237 IC261 IC261 (SU-5607) est un nouvel inhibiteur de CK1. La CI50 de ce composé pour CK1 est de 16 μM et pour Cdk5 de 4,5 mM.
Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030
Cell Rep, 2023, 42(7):112812
Cell Metab, 2022, S1550-4131(21)00542-8
S6734 PF-670462 PF-670462 est un inhibiteur puissant et sélectif de CK1ε et CK1δ avec une valeur IC50 de 90 nM et 13 nM, respectivement.
NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):274
mSystems, 2025, 10(9):e0043825
J Biomed Sci, 2024, 31(1):72
S9850 (E/Z)-GO289

(E/Z)-GO289 inhibe puissamment et sélectivement la casein kinase 2 (CK2) avec une IC50 de 7 nM dans un essai de kinase in vitro.

Autophagy, 2023, 10.1080/15548627.2023.2281128
S6536 TTP 22 TTP22 est un inhibiteur de la Casein Kinase 2 (CK2) avec une valeur IC50 de 100 nM. Il pr data
J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100