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PNU-74654 Wnt/beta-catenin inhibiteur

Name: PNU-74654
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8429
Rating: 5 (24 reviews)

N° Cat.S8429

PNU-74654 perturbe la voie de signalisation Wnt en inhibant l'interaction (KD50=450 nM) entre la β-caténine et Tcf4.

PNU-74654 Wnt/beta-catenin inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 320.34

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.66%

99.66

Cibles apparentées	JAK TGF-beta/Smad ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT Casein Kinase
Autre Wnt/beta-catenin Inhibiteurs	IWR-1-endo PRI-724 (Foscenvivint) IWP-2 Tegatrabetan (BC-2059) Isoquercitrin ICG-001 SKL2001 BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) Salinomycin (Procoxacin) FH535

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	320.34	Formule	C₁₉H₁₆N₂O₃	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	113906-27-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC=C(O1)C=NNC(=O)C2=CC=CC=C2OC3=CC=CC=C3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 64 mg/mL (199.78 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Wnt/β-catenin (Cell-free assay) 450 nM(Kd)
In vitro	Le composé PNU-74654 (PNU) est un médicament non approuvé par la FDA qui empêche Tcf de se lier à la bêta-caténine, agissant comme un antagoniste de Wnt/beta-catenin. Dans les cellules NCI-H295, ce composé diminue significativement la prolifération cellulaire 96 h après le traitement, augmente l'apoptose précoce et tardive, diminue l'accumulation nucléaire de la bêta-caténine, altère l'expression de CTNNB1/beta-catenin et augmente les gènes cibles de la bêta-caténine 48 h après le traitement. Aucun effet n'est observé sur les cellules HeLa. Dans les cellules NCI-H295, cette substance chimique diminue la sécrétion de cortisol, de testostérone et d'androsténédione 24 et 48 h après le traitement. De plus, dans les cellules NCI-H295, elle diminue l'expression de l'ARNm de SF1 et CYP21A2 ainsi que les niveaux de protéines de STAR et de l'aldostérone synthase 48 h après le traitement. Dans les cellules Y1, ce composé altère la sécrétion de corticostérone 24 h après le traitement mais ne diminue pas la viabilité cellulaire.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16568448/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26515592/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):