IM-12 GSK-3 inhibiteur

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.01%

99.01

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre GSK-3 Inhibiteurs	CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 CHIR-98014 TWS119 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) LY2090314 Tideglusib SB415286 AR-A014418

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité
ReNcell VM cells	Proliferation assay	3 uM	72 h	Antiproliferative activity against human ReNcell VM cells assessed as reduction of cell proliferation at 3 uM after 72 hrs
ST14A cells	Function assay		6 h	Inhibition of GSK-3-beta-mediated Wnt signaling in human ST14A cells assessed as increase in accumulation of beta-casein around nucleus after 6 hrs by microscopic analysis
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	377.41	Formule	C₂₂H₂₀FN₃O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1129669-05-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C2=CC=CC=C2N1)C3=C(C(=O)N(C3=O)C)NCCC4=CC=C(C=C4)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 75 mg/mL (198.72 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.750mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.625mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	GSK-3β (Cell-free assay) 53 nM
In vitro	Dans les hNPC, IM-12 inhibe l'activité de la GSK-3β avec un IC50 de 3,8 μM et augmente ensuite de manière significative la concentration de β-caténine. Grâce à l'activation de la voie de signalisation canonique Wnt, ce composé favorise la différenciation neuronale des cellules progénitrices neurales humaines.
Kinase Assay	Dosage de l'activité de la GSK-3β
Kinase Assay	L'IC50 du composé nouvellement synthétisé IM-12 vis-à-vis de la GSK-3β est déterminée par un dosage luminométrique de l'activité de la GSK-3β. En bref, ce composé est testé à différentes concentrations diluées dans un tampon de dosage contenant les concentrations finales de : 4 mM MOPS pH 7,2 ; 0,4 mM EDTA ; 1 mM EGTA ; 2,5 mM β-glycérophosphate ; 4 mM MgCl₂ ; 40 μM BSA ; 0,05 mM DTT. Quatre microlitres de composés dilués sont ajoutés à 25 μM de substrat peptidique pGS-2, 20 ng de GSK-3β recombinante et 1 μM d'ATP pour un volume de dosage total de 40 μl. La réaction enzymatique est arrêtée après 30 min d'incubation à 30 °C par addition de 40 μl de KinaseGlo. Le signal luminométrique est laissé stabiliser pendant 10 min et mesuré avec un luminomètre de microplaques Glomax® 96.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20708937/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 377.41