Name: IU1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7134
Rating: 5 (24 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.86%

99.86

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Autre DUB Inhibiteurs	PR-619 P5091 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143 ML364

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
HEK293T	Function assay	30 uM	2 hrs		Inhibition of deubiquitinase in HEK293T cells expressing N-terminal HA-tagged ubiquitin assessed as stabilization of HMW-Ub proteins at 30 uM after 2 hrs by Western blot analysis	30528168
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	300.37	Formule	C₁₈H₂₁FN₂O	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	314245-33-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(N1C2=CC=C(C=C2)F)C)C(=O)CN3CCCC3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 60 mg/mL (199.75 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	USP14 (cell-free assay) 4.7 μM
In vitro	IU1 se lie spécifiquement à la forme activée d'USP14. Ce composé peut potentiellement inhiber USP14 en empêchant son ancrage sur le proteasome, présentant peu ou pas d'activité envers 8 autres DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7. L'inhibition d'USP14 est rapidement établie après l'ajout de ce produit chimique et rapidement inversée après son retrait. Elle inhibe le raccourcissement de chaîne induit par USP14 et diminue la mobilité électrophorétique des espèces Ub-CCNB. Ce composé améliore la dégradation protéasomale d'Ub-CCNB en présence d'USP14. Il favorise la dégradation de la protéine tau et épuise TDP-43, ATXN3 et la protéine acide fibrillaire gliale (GFAP) dans les mécanismes protéotoxiques.
Kinase Assay	High-throughput screening
Kinase Assay	Le criblage est effectué dans l'installation de criblage ICCB-Longwood. 10 μL de protéine USP14 recombinante sont distribués en double dans chaque puits de la plaque de 384 puits à faible volume, à l'aide d'un distributeur de plaques Wellmate. 33,3 nL de composé de la bibliothèque sont transférés par aiguille dans les puits à l'aide d'un système robotique de transfert par aiguille Seiko, suivi d'une pré-incubation d'environ 30 minutes. Les deux dernières colonnes de chaque plaque sont utilisées comme contrôles positifs et négatifs pour l'essai. Pour initier la réaction enzymatique, 10 μL de VS-proteasome plus un mélange d'Ub-AMC sont ajoutés à chaque puits, à l'aide d'un distributeur Wellmate. Les échantillons sont ensuite incubés pendant 45 minutes supplémentaires. L'hydrolyse d'Ub-AMC est mesurée à Ex355/Em460 à l'aide d'un lecteur de plaques Envision. Les concentrations finales d'USP14, de VS-proteasome et d'Ub-AMC sont respectivement de 15 nM, 1 nM et 0,8 μM. La concentration finale du composé testé est d'environ 17 μM. Les enzymes et les substrats sont préparés dans un tampon d'essai Ub-AMC (50 mM Tris-HCl (pH 7,5), 1 mM EDTA, 1 mM ATP, 5 mM MgCl₂, 1 mM DTT et 1 mg/mL d'ovalbumine).
Références	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2939003/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

IU1 DUB inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 300.37