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N° Cat.S7140
| Cibles apparentées | Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating |
|---|---|
| Autre DUB Inhibiteurs | PR-619 P5091 IU1 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 EOAI3402143 ML364 |
| Poids moléculaire | 283.92 | Formule | C9H2Cl4O2 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 30675-13-9 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | C1C(=O)C2=C(C1=O)C(=C(C(=C2Cl)Cl)Cl)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 23 mg/mL
(81.0 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Fonctionnalités |
TCID demonstrates selectivity for UCH-L3 over UCH-L1 by over 100-fold.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
UCH-L3
0.6 μM
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| In vitro |
Le TCID est sélectif pour l'UCH-L3 par rapport à l'UCH-L1 de plus de 100 fois. Le NU6027 (10 μM) ne favorise pas l'accumulation de YFP-GLT-1 dans les vésicules intracellulaires des cellules MDCK transfectées, tandis que le LDN-57444 (10 μM) favorise l'accumulation de YFP-GLT-1. Le NU6027 (10 μM) ne produit pas de dégradation lysosomale à long terme du GLT-1, tandis que le LDN-57444 (10 μM) a un tel effet. Ce composé (10 μM) diminue l'ubiquitination de GlyT2 dans les neurones primaires du tronc cérébral et de la moelle épinière, ce qui est plus prononcé lorsque l'UCHL1 est inhibée et lorsque les cellules sont exposées à ces inhibiteurs pendant de plus longues périodes.
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Références |
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(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02989194 | Completed | Influenza |
Visterra Inc.|Biomedical Advanced Research and Development Authority |
January 6 2017 | Phase 2 |
| NCT03296917 | Completed | Asthma |
Hvivo|Prep Biopharm Limited |
December 11 2015 | Phase 2 |
| NCT02134431 | Completed | Human Immunodeficiency Virus |
University of California Los Angeles |
May 2014 | -- |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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