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N° Cat.S5958
| Cibles apparentées | PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK |
|---|---|
| Autre AMPK Inhibiteurs | Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 |
| Poids moléculaire | 129.16 | Formule | C4H11N5 |
Stockage (À partir de la date de réception) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 657-24-9 | -- | Stockage des solutions mères |
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In vitro |
Water : 130 mg/mL
DMSO
: 26 mg/mL
(201.3 mM)
Ethanol : 26 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
AMPK
JNK
p38 MAPK
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| In vitro |
La Metformin régule à la hausse l'activation de BAX en facilitant BIM, BAD et PUMA, régule à la baisse Bcl-2 et Bcl-xl, et induit également la libération du cytochrome c des mitochondries dans le cytoplasme, déclenchant directement l'apoptose mitochondriale médiée par la caspase-9. |
| In vivo |
La Metformin montre un effet thérapeutique de ce composé dans un modèle murin de fibrose hépatique associée à la stéatohépatite non alcoolique (NASH), dans lequel la fonction hépatique, les lésions de NASH et la fibrose sont améliorées. |
Références |
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(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Sponsor/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05910554 | Not yet recruiting | Sarcoidosis Pulmonary |
University of Maryland Baltimore |
May 1 2024 | Phase 2 |
| NCT06120881 | Recruiting | Type 2 Diabetes |
University of California San Francisco|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) |
April 1 2024 | Early Phase 1 |
| NCT06147050 | Not yet recruiting | Long COVID |
Purpose Life Sciences |
April 2024 | Phase 3 |
| NCT06296836 | Not yet recruiting | Diabetes Mellitus Type 2 |
University of Illinois at Chicago|Emily Hanners|Dulal Bhaumik|Avisek Datta|Peggy Choye|Hailey Soni|Annesti Elmasri|Julie Jun|Colin Goodman |
April 1 2024 | Phase 4 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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