Name: PF-8380
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8218
Rating: 5 (5 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.76%

99.76

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre PDE Inhibiteurs	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481 GSK256066

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	478.33	Formule	C₂₂H₂₁Cl₂N₃O₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1144035-53-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CCC(=O)C2=CC3=C(C=C2)NC(=O)O3)C(=O)OCC4=CC(=CC(=C4)Cl)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (200.69 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 2 mg/mL (4.18 mM) Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Autotaxin (Cell-free assay) 2.8 nM
In vitro	Le PF-8380 inhibe l'autotaxine de rat avec une IC50 de 1,16 nM avec le substrat FS-3. Dans le sang humain total incubé avec ce composé pendant 2 h, l'autotaxine a été inhibée avec une IC50 de 101 nM. L'inhibition de l'autotaxine par ce produit chimique entraîne une diminution de l'invasion, de la migration et une radiosensibilisation accrue des cellules de GBM. L'activation d'Akt induite par les radiations est abrogée par l'inhibition d'ATX. De plus, l'inhibition d'ATX entraîne une diminution de la vascularisation tumorale et un retard de la croissance tumorale.
In vivo	Le prétraitement avec le PF-8380 avant l'irradiation a inhibé l'angiogenèse induite par les radiations des cellules endothéliales vasculaires tumorales et a retardé la progression de la croissance tumorale du gliome in vivo. L'administration orale de 30 mg/kg de ce composé réduit l'hyperalgésie inflammatoire dans un modèle de poche à air chez le rat, présentant une réduction de >95% des niveaux de LPA dans le plasma et les tissus du site inflammatoire dans les 3 heures.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20392816/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24062988/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-8380 PDE inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 478.33