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CEP-40783 (RXDX-106) Axl inhibiteur

Name: CEP-40783 (RXDX-106)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8570
Rating: 5 (7 reviews)

N° Cat.S8570

CEP-40783 (RXDX-106) est un inhibiteur TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) puissant et sélectif, disponible par voie orale, présentant une faible activité biochimique nanomolaire et un taux de dissociation lent (T1/2 >120 min) de l'inhibiteur dans les tests de phosphorylation de peptides et les tests de liaison kinase in vitro, respectivement.

CEP-40783 (RXDX-106) Axl inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 588.56

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.57%

99.57

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Autre Axl Inhibiteurs	Bemcentinib (R428) Dubermatinib(TP-0903) LDC1267 UNC2025 HCl SGI-7079 Tamnorzatinib (ONO-7475) PF-07265807 RU-301

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	588.56	Formule	C₃₁H₂₆F₂N₄O₆	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1437321-24-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)N1C=C(C(=O)N(C1=O)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C5C=C(C(=CC5=NC=C4)OC)OC)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 10 mg/mL (16.99 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Axl (Cell-free assay) 7 nM c-Met (Cell-free assay) 12 nM Tyro3 (Cell-free assay) 19 nM MER (Cell-free assay) 29 nM Tyro3 (Cell-free assay) 29 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 960 nM
In vitro	RXDX-106 inhibe la phosphorylation de TAM et c-MET in vitro. Cette inhibition de l'activation de TAM et c-MET in vitro s'accompagne d'une diminution de la signalisation en aval MAPK et PI3K et de la viabilité cellulaire. Il inhibe complètement la prolifération et la viabilité cellulaire à des concentrations sub-nanomolaires dans les cellules exprimant TAM.
In vivo	RXDX-106 pourrait inhiber les tumeurs hébergeant des fusions géniques TAM activatrices et affecter le microenvironnement tumoral exprimant TAM pour entraîner un environnement anticancéreux global.
Références	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/4191 [2] https://ignyta.com/files/Ignyta_EORTC_NCI_AACR_2016_RXDX106_nonIO_FINAL3-b.pdf

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-MerTK / MerTK / p-ERK / ERK / p-AKT / AKT		29285287

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):