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URMC-099 Mixed Lineage Kinase inhibiteur

Name: URMC-099
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7343
Rating: 5 (14 reviews)

N° Cat.S7343

URMC-099 est un inhibiteur de mixed lineage kinase (MLK) biodisponible par voie orale, pénétrant le cerveau, avec une IC50 de 19 nM, 42 nM, 14 nM et 150 nM pour MLK1, MLK2, MLK3 et DLK respectivement, et inhibe également l'activité de LRRK2 avec une IC50 de 11 nM. Ce composé inhibe également ABL1 avec une IC50 de 6,8 nM. Il induit l'autophagy.

URMC-099 Mixed Lineage Kinase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 421.54

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.84%

99.84

Cibles apparentées	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
Autre Mixed Lineage Kinase Inhibiteurs	Necrosulfonamide GW806742X GNE-3511

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	421.54	Formule	C₂₇H₂₇N₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1229582-33-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)CC2=CC=C(C=C2)C3=CC4=C(NC=C4C5=CC6=C(C=C5)NC=C6)N=C3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 84 mg/mL (199.26 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	4.250mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.700mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Abl1 (Cell-free assay) 6.5 nM LRRK2 (Cell-free assay) 11 nM MLK3 (Cell-free assay) 14 nM MLK1 (Cell-free assay) 19 nM VEGFR1/FLT1 (Cell-free assay) 39 nM MLK2 (Cell-free assay) 42 nM SGK (Cell-free assay) 67 nM TrkA (Cell-free assay) 85 nM Aurora A (Cell-free assay) 108 nM ROCK2 (Cell-free assay) 111 nM Aurora B (Cell-free assay) 123 nM DLK (Cell-free assay) 150 nM c-Met (Cell-free assay) 177 nM IR (Cell-free assay) 200 nM SGK1 (Cell-free assay) 201 nM TrkB (Cell-free assay) 217 nM Aurora C (Cell-free assay) 290 nM IGF-1R (Cell-free assay) 307 nM LCK (Cell-free assay) 333 nM MEKK2 (Cell-free assay) 661 nM Syk (Cell-free assay) 731 nM ROCK1 (Cell-free assay) 1030 nM CDK1 (Cell-free assay) 1125 nM CDK2 (Cell-free assay) 1180 nM
In vitro	URMC-099 inhibe la libération de TNFα induite par le LPS dans les cellules microgliales, et la libération de cytokines induite par le Tat du VIH-1 dans les monocytes humains. Ce composé prévient la destruction et la phagocytose des axones neuronaux cultivés par les cellules microgliales. Il réduit le chimiotactisme induit par le fMLP des neutrophiles de type sauvage in vitro.
In vivo	Chez la souris, URMC-099 présente d'excellentes propriétés pharmacocinétiques et une meilleure pénétration dans le SNC. In vivo, ce composé (10 mg/kg i.p.) réduit la production de cytokines inflammatoires, protège l'architecture neuronale et modifie la réponse morphologique et ultrastructurale de la microglie à l'exposition au Tat du VIH-1. Il réduit significativement le recrutement des neutrophiles dans le péritoine par le fMLP chez les souris de type sauvage.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24044867/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23761895/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24389043/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Immunofluorescence	LC3B		28134625

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):