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Vidofludimus Dehydrogenase inhibiteur

Name: Vidofludimus
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7262
Rating: 5 (4 reviews)

N° Cat.S7262

Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH) avec une IC50 de 134 nM pour la DHODH humaine. Ce composé de calcium (IMU-838) est étudié comme option de traitement potentielle pour le COVID-19. Phase 2.

Vidofludimus Dehydrogenase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 355.36

Aller à

Contrôle qualité

Lot : S726201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.23%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.23

Cibles apparentées	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre Dehydrogenase Inhibiteurs	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	355.36	Formule	C₂₀H₁₈FNO₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	717824-30-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SC12267, 4SC-101			Smiles	COC1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(C=C2)NC(=O)C3=C(CCC3)C(=O)O)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (281.4 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (14.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then Continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Human DHODH 134 nM
In vitro	Le Vidofludimus provoque une inhibition concentration-dépendante de la prolifération des PBMC stimulées par la phytohémagglutinine via l'inhibition de la synthèse de novo des pyrimidines. Ce composé atténue la sécrétion d'IL-17 par les bandelettes coliques par inhibition de l'activation de STAT3 et de NF-κB.
Kinase Assay	dosage d'inhibition de la DHODH
Kinase Assay	Le mélange de dosage d'inhibition de la DHODH in vitro contient 50 μM de décycloubiquinone, 100 μM de dihydroorotate et 60 μM de 2,6-dichloroindophénol. La quantité d'enzyme est ajustée de manière à obtenir une pente moyenne d'environ 0,2 AU/min dans le dosage pour le contrôle positif (par exemple, sans inhibiteur). Les mesures sont effectuées dans 50 mM de TrisHCl, 150 mM de KCl, 0,1 % de Triton X-100 et pH 8,0 à 30°C dans un volume final de 1 ml. Les composants sont mélangés et la réaction est initiée par l'ajout de dihydroorotate. La réaction est suivie par spectrophotométrie en mesurant la diminution de l'absorption à 600 nm pendant 2 minutes. Le dosage est linéaire en fonction du temps et de la concentration d'enzyme. Des études d'inhibition sont menées dans un dosage standard avec des quantités variables supplémentaires de ce composé. Pour la détermination des valeurs d'IC50 (concentration d'inhibiteur requise pour 50 % d'inhibition), huit concentrations différentes d'inhibiteur sont appliquées. Chaque point de données est enregistré en triplicata le même jour de mesure.
In vivo	Chez les souris MRL^lpr/lpr, le Vidofludimus (300 mg/kg, p.o.) réduit l'auto-immunité systémique et améliore la néphrite lupique. Chez les rats, ce composé (60 mg/kg, p.o.) réduit efficacement la pathologie macroscopique et histologique ainsi que le nombre de cellules T CD3+. Dans un modèle de transplantation rénale chez le rat, cette substance chimique (20 mg/kg, p.o.) prolonge la survie, parallèlement à une amélioration des signes histologiques de rejet aigu.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20413687/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22691298/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22609757/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00820365	Completed	Inflammatory Bowel Disease (IBD)	4SC AG	March 2009	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):