| S9662 |
UNC2025
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UNC2025 est un double inhibiteur puissant et oralement actif de FLT3 et MER avec une IC50 de 0,35 nM et 0,46 nM, respectivement. Ce composé inhibe également AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) et Met (c-Met) avec une IC50 de 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM et 364 nM, respectivement.
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iScience, 2024, 27(7):110226
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Commun Biol, 2023, 6(1):916
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Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903
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| E5942New |
UNC9426
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UNC9426 (composé 12) est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de TYRO3 avec une IC50 de 2,1 nM. Il réduit l'agrégation plaquettaire sans prolonger le temps de saignement et supprime efficacement les voies de signalisation médiées par TYRO3 dans les cellules tumorales et les macrophages.
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| S1561 |
BMS-777607
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BMS-777607 (BMS 817378) est un inhibiteur lié au Met pour c-Met, Axl, Ron et Tyro3 avec des IC50 de 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM et 4,3 nM dans des essais sans cellules, 40 fois plus sélectif pour les cibles liées au Met que pour Lck, VEGFR-2 et TrkA/B, et plus de 500 fois plus sélectif que toutes les autres kinases réceptrices et non réceptrices.
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Cell Rep, 2025, 44(8):116096
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Front Immunol, 2025, 16:1601420
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Endocrinology, 2025, 166(11)bqaf146
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| S7638 |
LDC1267
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LDC1267 est un inhibiteur hautement sélectif de la TAM kinase avec des IC50 de <5 nM, 8 nM et 29 nM pour Mer, Tyro3 et Axl, respectivement. Ce composé présente une activité plus faible contre Met, Aurora B, Lck, Src et CDK8.
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Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0
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J Clin Invest, 2021, 131(8)e139434 139434
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J Clin Invest, 2021, 131(8)139434
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| S7576 |
UNC2025 HCl
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UNC2025 HCl est un double inhibiteur MER/FLT3 puissant et biodisponible par voie orale avec une IC50 de 0,74 nM et 0,8 nM, respectivement, soit une sélectivité d'environ 20 fois supérieure à Axl et Tyro3.
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Immunity, 2023, 56(8):1778-1793.e10
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Cell Rep, 2022, 38(13):110600
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Cancers (Basel), 2021, 13(23)6072
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| S8570 |
CEP-40783 (RXDX-106)
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CEP-40783 (RXDX-106) est un inhibiteur TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) puissant et sélectif, disponible par voie orale, présentant une faible activité biochimique nanomolaire et un taux de dissociation lent (T1/2 >120 min) de l'inhibiteur dans les tests de phosphorylation de peptides et les tests de liaison kinase in vitro, respectivement.
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UNIVERSITY OF CALIFORNIA, 2023,
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bioRxiv, 2023, 2023.10.20.563266
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Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555
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| S7325 |
UNC2881
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UNC2881 est un inhibiteur spécifique de la Mer tyrosine kinase avec un IC50 de 4,3 nM, environ 83 et 58 fois plus sélectif que Axl et Tyro3, respectivement.
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Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681
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Front Immunol, 2019, 10:2647
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| S0071 |
RU-301
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RU-301 est un inhibiteur pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) qui bloque le site de dimérisation du récepteur Axl avec une Kd de 12
M et une IC50 de 10
M, respectivement.
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