Src Remmers | Src Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib is een nieuwe, dubbele Src/Abl-remmer met IC50 van respectievelijk 1,2 nM en 1 nM in celvrije assays. Bosutinib vermindert ook effectief de activiteit van de PI3K/AKT/mTOR-, MAPK/ERK- en JAK/STAT3-signaleringsroutes door de fosforyleringsniveaus van p-ERK, p-S6 en p-STAT3 te blokkeren. Bosutinib bevordert autophagy. |
|
|
| S7008 | PP2 (AGL 1879) | PP2 (AG 1879, AGL 1879), een Src familie kinase remmer, remt potent Lck/Fyn met een IC50 van 4 nM/5 nM in celvrije assays, ~100-voudig minder potent voor EGFR, inactief voor ZAP-70, JAK2 en PKA. |
|
|
| S2700 | Tirbanibulin | Tirbanibulin, de eerste klinische Src-remmer (peptidomimetische klasse) die zich richt op de peptide substraatplaats van Src, met GI50 van 9-60 nM in kankercellijnen. Fase 2. |
|
|
| S7774 | SU6656 | SU 6656 is een selectieve Src-familie kinase remmer met een IC50 van respectievelijk 280 nM, 20 nM, 130 nM en 170 nM voor Src, Yes, Lyn en Fyn. |
|
|
| S7060 | PP1 | PP1 (AGL 1872, EI 275) is een krachtige en selectieve Src-remmer voor Lck/Fyn met IC50 van 5 nM/ 6 nM. |
|
|
| S6567 | Src Inhibitor 1 | Src Inhibitor 1 is een krachtige competitieve remmer van zowel Src als Lck (IC50 = 44 en 88 nM, respectievelijk), alsook van Csk en Yes. |
|
|
| S0020 | RK 24466 | RK-24466 (KIN 001-51, Lck-remmer C 8863, C8863) is een krachtige en selectieve remmer van Lck die twee constructen van het menselijke Lck-kinase, Lck (64-509) en Lckcd, remt met een IC50 van respectievelijk < 0,001 μM en 0,002 μM. |
|
|
| S8321 | Tolimidone (MLR-1023) | Tolimidone (MLR-1023) is een Lyn kinase activator en een nieuwe insulinereceptor potentiator die een snel begin en duurzame verbetering van de glucosehomeostase teweegbrengt in diermodellen van type 2 diabetes. |
|
|
| S2642 | 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) | 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1) is een zeer selectieve en potente pan-PKD-remmer met IC50-waarden van 154,6 nM, 133,4 nM en 109,4 nM voor respectievelijk PKD1, PKD2 en PKD3. Het werkt ook als een selectieve remmer van Src family kinases (v-Src, c-Fyn) en de tyrosinekinase c-Abl, met IC50-waarden van 1,0 μM, 0,6 μM, 0,6 μM, 18 μM en 22 μM voor respectievelijk v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 en CAMK II. |
|
|
| S8706 | UM-164 | UM-164 is een zeer krachtige, duale c-Src/p38-remmer van c-Src met een bindingsconstante Kd van 2,7 nM voor c-Src en deze verbinding remt zowel p38 als p38 . |
|
|
| S5617 | Myristic Acid | Myristic acid (tetradecaanzuur) is een vetzuur dat van nature voorkomt in sommige voedingsmiddelen. Myristic acid remt de fosforylering van poly E4Y door Src met een Ki van 35 μM. |
|
|
| S0791 | eCF506 | eCF506 is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare remmer van Src tyrosinekinase met een IC50 < 0,5 nM. |
|
|
| S6383 | 1-NM-PP1 | 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analoog 9) is een krachtige inhibitor van Src-familiekinasen met een IC50 van 4,3 nM en 3,2 nM voor respectievelijk v-Src-as1 en c-Fyn-as1. Deze verbinding remt ook CDK2-as1, CAMKII-as1 en c-Abl-as2 met een IC50 van respectievelijk 5,0 nM, 8,0 nM en 120 nM. |
|
|
| S6500 | KX1-004 | KX1-004 is een niet-ATP-competitieve remmer van Src protein tyrosine kinase (Src-PTK; IC50 = 40 µM). | ||
| S5548 | 7-Hydroxy-4-chromone | 7-Hydroxychromone is een remmer van Src kinase met een IC50 van <300 μM. | ||
| S9643 | DGY-06-116 | DGY-06-116 is een irreversibele covalente en selectieve remmer van Src met een IC50 van 2,6 nM. | ||
| E7680 | A 419259 | A 419259 (RK-20449) is een selectieve remmer van de Src-familiekinase met een IC50 van 9 nM voor Src, <3 nM voor Lck, en <3 nM voor Lyn. Het blokkeert de autofosforylering van myeloïde-specifieke kinasen, waardoor belangrijke oncogene signaalroutes worden verstoord. | ||
| E2202 | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride | 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) is een selectieve remmer van Src-familiekinasen, remt v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 en CAMKII met IC50's van respectievelijk 1,0, 0,6, 0,6, 18 en 22 μM. | ||
| E2643 | TL02-59 | TL02-59 is een oraal actieve, selectieve Src-familiekinase Fgr-remmer met een IC50 van 0,03 nM. | ||
| S2213 | AMG-47a | AMG-47a is een krachtige, niet-selectieve remmer van Lck-kinase met een IC50 van 3,4 uM en het remt ook de proliferatie van T-cellen. Deze verbinding vertoont ontstekingsremmende activiteit (ED50) van 11 mg/kg in de anti-CD3-geïnduceerde productie van interleukine-2 (IL-2) bij muizen. | ||
| E7780 | Lck Inhibitor | Lck Inhibitor is een potente en selectieve remmer van lymfoïde-specifieke kinase (Lck) met IC50-waarden van respectievelijk 7 nM, 21 nM, 42 nM, 200 nM voor Lck, Lyn, Src en Syk kinasen. Het onderdrukt T-celactivering, remt T-celproliferatie en toont therapeutisch potentieel bij T-celgemedieerde artritis. | ||
| E1634 | CH6953755 | CH6953755 is een potente, oraal actieve en selectieve remmer van YES1 kinase met een IC50 van 1,8 nM. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit tegen YES1-gen-geamplificeerde kankers. | ||
| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) is een pan-p38 MAPK-remmer met een IC50 van 38 nM, 65 nM, 200 nM en 520 nM voor p38α/β/γ/δ in celvrije assays. Het bindt p38α met een Kd van 0,1 nM in THP-1-cellen, wat een 330-voudig hogere selectiviteit ten opzichte van JNK2 aantoont, een zwakke remming voor c-RAF, Fyn en Lck, en een onbeduidende remming van ERK-1, SYK, IKK2. |
|
|
| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl is een nieuwe, zeer selectieve Syk-remmer met een IC50 van 1 nM in celvrije assays, >80-voudig selectiever voor Syk dan Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 en Zap70. |
|
|
| S5248 | Apatinib (YN968D1) | Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) is een krachtige remmer van de VEGF-signaleringsroute met IC50-waarden van respectievelijk 1 nM, 13 nM, 429 nM en 530 nM voor VEGFR-2, Ret (c-Ret), c-Kit en c-Src. Apatinib induceert zowel autofagie als apoptose. |
|
|
| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712 is een specifieke EphB4-remmer met een ED50 van 25 nM die onderscheid maakt tussen VEGFR- en EphB4-remming; deze verbinding vertoont ook activiteit tegen c-Raf, c-Src en c-Abl met een IC50 van respectievelijk 0,395 μM, 1,266 μM en 1,667 μM. |
|
|
| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) is een nieuwe ALK/ROS1/TRK remmer met de IC50 waarden van 1,01 nM voor WT ALK, 1,26 nM voor ALK(G1202R) en 1,08 nM voor ALK(L1196M); het is ook een potente SRC remmer (IC50 5,3 nM). |
|
|
| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569) is een krachtige irreversibele EGFR-remmer met een IC50 van 38,5 nM. Deze verbinding remt ook lichtjes Src, MEK/ERK en ErbB2 met IC50's van respectievelijk 282 nM, 800 nM en 1255 nM. Fase 2. |
|
|
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 heeft selectieve activiteit tegen Aurora A en Flt3 met IC50 van 14 nM en 1,86 nM, 25-voudig selectief voor Aurora A boven Aurora B en minder potent tegen RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR en PDGFRα. Deze verbinding remt de groei van een breed scala aan menselijke solide tumor- en hematopoëtische kankercellijnen met IC50 van 0,025 tot 0,7 μM, wat apoptose en G2/M-fase-arrest induceert. Fase 2. |
|
|
| S8518 | AD80 | AD80, een multikinase-remmer, vertoont sterke activiteit tegen humaan RET (c-RET), BRAF, S6K en SRC, maar was veel minder actief tegen mTOR dan AD57 of AD58. De IC50-waarde voor RET is 4 nM. |
|
|
| S2622 | PP121 | PP-121 is een multi-target inhibitor van PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src en Abl met een IC50 van 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM en 18 nM, en remt ook DNA-PK met een IC50 van 60 nM. |
|
|
| S4921 | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyreen) is een tyrosinekinase-remmer die Syk, Src en p97 remt met respectievelijk IC50-waarden van 2,5 μM, 29,3 μM en 1,7 μM. |
|
|
| S7743 | CCT196969 | CCT196969 is een nieuwe oraal beschikbare, pan-RAF-remmer met anti-SRC-activiteit. Het remt ook SRC, LCK en de p38 MAPKs. |
|
|
| S3226 | Dehydroabietic acid | Dehydroabietic acid (DAA, DHAA), een natuurlijk voorkomend diterpeenharszuur afkomstig van naaldbomen zoals Pinus en Picea, vertoont ontstekingsremmende activiteit via onderdrukking van Src-, Syk- en TAK1-gemedieerde routes. | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) remt de constitutieve activering van STAT3 door het opheffen van stroomopwaartse JAK2 en Src. Deze verbinding kan de aanzienlijke expressie van PTEN en SHP-1 induceren. Het induceert apoptose van tumorcellen. | ||
| E4630 | Ilginatinib hydrochloride | Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) is een krachtige kleine-molecuulremmer van JAK2 die concurrerend is met adenosine trifosfaat (ATP) en die een 30-50-voudig grotere selectiviteit vertoont voor JAK2 boven andere Jak-familiekinasen zoals JAK1, JAK3 en TYK2. Het remt JAK2, JAK1, JAK3 en TYK2 met een IC50 van respectievelijk 0,72 nM, 33 nM, 39 nM en 22 nM. Het vertoonde ook een krachtige remming van Src-familiekinasen, SRC en FYN. Het kan worden gebruikt bij onderzoek naar myeloproliferatieve neoplasmata. | ||
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) is een krachtige remmer van MET/CSF1R/SRC met enzymatische kinase-inhibitie IC50's van respectievelijk 0,14 nM, 0,71 nM en 0,12 nM. TPX-0022 moduleert het tumorimmuunmicro-omgeving in preklinische modellen. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) is een krachtige, oraal beschikbare en selectieve remmer van c-Kit met een IC50 van 200 nM voor humaan recombinant c-Kit, remt ook PDGFR D0 / D0 met IC50's van 540/800 nM, Lyn met een IC50 van 510 nM voor LynB, en, in mindere mate, FGFR3 en FAK. | ||
| S6060 | HPK1-IN-2 | HPK1-IN-2 is een krachtige en oraal actieve remmer van hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1, een serine/threonine Ste20-gerelateerd proteïnekinase), Lck en Flt3 met een IC50 van respectievelijk <0,05 μM, <0,5 μM en <0,05 μM. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 is een proteïnekinase-remmer met een IC50 van respectievelijk 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM en 2 nM voor wild-type ABL kinase, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC en LYN. | ||
| S9826 | TPX-0046 |
TPX-0046 is een nieuwe RET/SRC remmer met een gemiddelde IC50 van 17 nM voor RETG810R in de Ba/F3 celproliferatie assay. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.