c-RET
Overige Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | Erdafitinib ist ein potenter und selektiver, oral bioverfügbarer Pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) Inhibitor mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Diese Verbindung bindet auch an RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) und VEGFR-2 und induziert zelluläre Apoptose. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300 ist ein potenter und multi-zielgerichteter Kinase-Inhibitor mit IC50 von 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM und 11 nM für CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) bzw. Fyn. |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib ist ein Multi-Target-Inhibitor, hauptsächlich für VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) mit einer IC50 von 4 nM/5,2 nM, weniger potent gegen VEGFR1/Flt-1, ~10-fach selektiver für VEGFR2/3 gegenüber FGFR1, PDGFRα/β in zellfreien Assays. Lenvatinib (E7080) hemmt auch FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET) und zeigt potente Antitumoraktivitäten. Phase 3. |
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| S8716 | Pralsetinib (BLU-667) | Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) ist ein hochwirksamer und selektiver RET (c-RET)-Inhibitor mit einer IC50 von 0,4 nM für WT RET. Es zeigt auch eine potente Aktivität (IC50 0,4 nmol/L) gegen häufige onkogene RET-Veränderungen, einschließlich RET (M918T). |
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| S8781 | LOXO-292 (Selpercatinib) | Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) ist ein potenter und spezifischer RET (c-RET)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM für WT RET, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T bzw. RET S891A. |
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| S8518 | AD80 | AD80, ein Multikinase-Inhibitor, zeigt eine starke Aktivität gegen humanes RET (c-RET), BRAF, S6K und SRC, war jedoch wesentlich weniger aktiv als AD57 oder AD58 gegen mTOR. Der IC50-Wert für RET beträgt 4 nM. |
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| S8821 | GSK3179106 | GSK3179106 ist ein potenter, selektiver und auf den Darm beschränkter Pyridon-Hinge-Binder-Kleinmolekül-RET (c-RET)-Kinase-Inhibitor mit einer RET-IC50 von 0,3 nM und diese Verbindung ist in vivo wirksam. |
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| E8288New | YW-N-7 TFA | YW-N-7 TFA ist ein PROTAC, der die Hemmung und den Abbau von RET mit einem DC50 von 88 nM zum Ziel hat. Es zeigt auch Antitumoraktivität in einem KIF5B-RET-getriebenen Xenograft-Mausmodell. | ||
| S9826 | TPX-0046 |
TPX-0046 ist ein neuartiger RET/SRC-Inhibitor mit einem mittleren IC50 von 17 nM für RETG810R im Ba/F3-Zellproliferationstest. |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib ist ein Multi-Target-Inhibitor für VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) und Raf-1 mit IC50-Werten von 13 nM/4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM und 2,5 nM in zellfreien Assays. Regorafenib induziert Autophagy. |
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