| S1421 |
Staurosporine (STS)
|
Staurosporine (STS) is een krachtige PKC remmer voor PKCα, PKCγ en PKCη met een IC50 van 2 nM, 5 nM en 4 nM, minder krachtig voor PKCδ (20 nM), PKCε (73 nM) en weinig actief voor PKCζ (1086 nM) in celvrije assays. Deze verbinding vertoont ook remmende activiteiten op andere kinasen, zoals PKA, PKG, S6K, CaMKII, enz. Fase 3.
|
-
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
-
Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11
-
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
|
|
| S7423 |
KN-93 Phosphate
|
KN-93 Phosphate is een potente en specifieke remmer van Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) met Ki van 0,37 μM, zonder opmerkelijke remmende effecten op APK-, PKC-, MLCK- of Ca2+-PDE-activiteiten. KN-93 verzwakt CaMKII-geïnduceerde autophagy.Dit product is niet oplosbaar in zoutoplossing. Gelieve het niet op te lossen in zoutoplossing voor toediening.
|
-
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):208
-
bioRxiv, 2025, 2025.03.20.644192
-
Eye Vis (Lond), 2024, 11(1):37
|
|
| S6787 |
KN-93
|
KN-93 is een cel-permeabele, omkeerbare en competitieve remmer van Ca2+/calmoduline-afhankelijke proteïnekinase II (CaMK-II) met een Ki van 2,58 μM bij de CaM-kinase activiteit van konijnenmyocard.
|
-
Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):70
-
Int J Mol Med, 2025, 56(5)196
-
Nat Commun, 2024, 15(1):840
|
|
| S8274 |
STO-609
|
STO-609 is een specifieke remmer van het Ca2+/Calmodulin-afhankelijke proteïnekinasekinase (CaM-KK) dat de activiteiten van recombinante CaM-KKα- en CaM-KKβ-isoformen remt, met Ki-waarden van respectievelijk 80 en 15 ng/ml, en ook hun autofosforyleringsactiviteiten remt. Deze verbinding remt de AMPKK-activiteit en remt autophagy.
|
-
Redox Rep, 2025, 30(1):2447721
-
PLoS One, 2025, 20(8):e0330282
-
Cell Genom, 2025, 5(3):100782
|
|
| S7422 |
KN-62
|
KN-62 is een krachtige en specifieke remmer van Ca2+/calmodulin-dependent proteïnekinase II (CaMKII) met een Ki van 0,9 μM; het is ook een niet-competitieve antagonist van de purinerge receptor P2RX7 (IC50 = 15 nM). Het is selectief voor CaMKII ten opzichte van PKA, PKC en MLCK, maar remt CaMKI en CaMKIV even goed. De Ki-waarde van deze verbinding voor CaMK V is 0,8 μM.
|
-
J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70149
-
Cell Rep, 2025, 44(6):115839
-
Redox Biol, 2024, 75:103249
|
|
| S7436 |
NH125
|
NH125 is een selectieve eEF-2 kinase remmer met een IC50 van 60 nM, >125-voudige selectiviteit over PKC, PKA, en CaMKII, en ook een krachtige histidine kinase remmer.
|
-
Acta Pharmacol Sin, 2018, 10.1038/s41401-018-0165-9
-
Drug Des Devel Ther, 2018, Drug Des Devel Ther
-
BMC Cancer, 2016, 16(1):813
|
|
| S6507 |
KN-92 phosphate
|
KN-92 is een inactief derivaat van KN-93, de selectieve remmer van Ca2+/calmodulin-afhankelijke kinase type II (CaMKII).
|
-
Sci Rep, 2023, 13(1):5827
-
Elife, 2022, 11e74519
-
Front Physiol, 2021, 12:736920
|
|
| E5833New |
KN-93 hydrochloride
|
KN-93 hydrochloride is een methoxybenzeensulfonamide derivaat dat Ca2+/calmoduline-afhankelijke proteïne kinase II (CaMKII) remt met een Ki van 0,37 µM. Het vermindert de productie van dopamine (DA) door de reactiesnelheid van tyrosinehydroxylase (TH) te beïnvloeden, wat leidt tot een verminderde Ca(2+)-gemedieerde fosforylering van het TH-eiwit.
|
|
|
| S7188 |
CID755673
|
CID755673 is een celactieve pan-PKD1/2/3 remmer met een IC50 van respectievelijk 180 nM, 280nM en 227 nM, ongeveer 200-voudige selectiviteit ten opzichte van andere CAMKs.
|
-
World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089
-
J Thromb Haemost, 2024, S1538-7836(24)00618-4
-
Nat Commun, 2023, 14(1):3543
|
|
| S9141 |
Berbamine
|
Berbamine (BA), een traditioneel Chinees geneesmiddel geëxtraheerd uit Berberis amurensis (xiaoboan), is een nieuwe remmer van het bcr/abl fusiegen met krachtige anti-leukemie activiteit en ook een remmer van NF-κB. Deze verbinding induceert apoptose in menselijke myelomacellen en remt de groei van kankercellen door zich te richten op Ca²⁺/calmodulin-afhankelijk proteïnekinase II (CaMKII).
|
-
Vet Res, 2025, 56(1):37
-
Vet Microbiol, 2025, 301:110356
-
iScience, 2024, 27(10):110862
|
|