Secretase remmers (Secretase Inhibitors)

Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S2215 DAPT DAPT is een nieuwe γ-secretase remmer, die de A DAPT is een nieuwe γ-secretase remmer, die de A DAPT is een nieuwe γ-secretase remmer, die de A productie remt met IC50 van 20 nM in HEK 293 cellen. DAPT verbetert de apoptose van menselijke tongcarcinoomcellen en reguleert autofagie.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):334
Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8
Nat Commun, 2025, 16(1):8693
Verified customer review of DAPT
S1575 RO4929097 (RG-4733) RO4929097 (RG-4733) is een γ secretase remmer met een IC50 van 4 nM in een celvrije test, die de cellulaire verwerking van Aβ40 en Notch remt met een EC50 van respectievelijk 14 nM en 5 nM. Fase 2.
Nat Commun, 2025, 16(1):10435
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Cell Death Dis, 2025, 16(1):150
Verified customer review of RO4929097 (RG-4733)
S2714 LY411575 LY411575 is een potente γ-secretase remmer met een IC50 van 0,078 nM/0,082 nM (membraan/cel-gebaseerd), remt ook Notch splitsing met een IC50 van 0,39 nM in APP of NΔE expresserende HEK293 cellen. LY411575 induceert apoptosis.
Nat Commun, 2025, 16(1):5913
Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00468-X
Cell Rep, 2025, 44(6):115781
Verified customer review of LY411575
S8018 Nirogacestat (PF-03084014) Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) is een selectieve gamma-secretase-remmer met een IC50 van 6,2 nM in een celvrije test, en het induceert apoptosis. Fase 2.
J Cell Biol, 2024, 223(10)e202305093
Biochem Pharmacol, 2024, 230(Pt 2):116577
Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae188
Verified customer review of Nirogacestat (PF-03084014)
S2711 Dibenzazepine (YO-01027) DBZ (Dibenzazepine) is een dipeptidische l-secretase-remmer met een IC50 van 2,6 nM en 2,9 nM in celvrije tests voor respectievelijk APPL- en Notch-splitsing.
Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):87
Sci Rep, 2025, 15(1):12154
Nat Commun, 2024, 15(1):9771
Verified customer review of Dibenzazepine (YO-01027)
S1594 Semagacestat (LY450139) Semagacestat (LY450139) is een γ-secretase blokker voor Aβ42, Aβ40 en Aβ38 met een IC50 van respectievelijk 10,9 nM, 12,1 nM en 12,0 nM. Het remt ook de Notch signalering met een IC50 van 14,1 nM in H4 humane glioomcellen. Deze verbinding heeft fase 3 klinische proeven bereikt.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
Verified customer review of Semagacestat (LY450139)
S2660 MK-0752 MK-0752 is een matig potente γ-secretase-remmer, die de Aβ40-productie vermindert met een IC50 van 5 nM. Fase 1/2.
Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
Verified customer review of MK-0752
S1262 Avagacestat (BMS-708163) Avagacestat (BMS-708163) is een krachtige, selectieve en oraal biologisch beschikbare y-secretase-remmer van A 40 en A 42 met IC50-waarden van respectievelijk 0,3 nM en 0,27 nM. Deze verbinding vertoont een 193-voudige selectiviteit tegen Notch en heeft fase 2 klinische proeven bereikt.
Nat Commun, 2022, 13(1):6345
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
Verified customer review of Avagacestat (BMS-708163)
S7673 L-685,458 L-685,458 is een specifieke en potente remmer van A beta PP gamma-secretase activiteit met Ki van 17 nM.
iScience, 2022, 25(10):105182
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 570:137-142
Aging (Albany NY), 2020, 12(1):481-501
Verified customer review of L-685,458
S7323 Itanapraced (CHF 5074) Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) is een gamma-secretase modulator die Aβ42- en Aβ40-secretie vermindert. De IC50's van CHF5074 voor de remming van COX-1 en COX-2 liggen boven 100 μmol/L.