| S2215 |
DAPT
|
DAPT is een nieuwe γ-secretase remmer, die de A
DAPT is een nieuwe γ-secretase remmer, die de A
DAPT is een nieuwe γ-secretase remmer, die de A
productie remt met IC50 van 20 nM in HEK 293 cellen. DAPT verbetert de apoptose van menselijke tongcarcinoomcellen en reguleert autofagie.
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):334
-
Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8
-
Nat Commun, 2025, 16(1):8693
|
|
| S1575 |
RO4929097 (RG-4733)
|
RO4929097 (RG-4733) is een γ secretase remmer met een IC50 van 4 nM in een celvrije test, die de cellulaire verwerking van Aβ40 en Notch remt met een EC50 van respectievelijk 14 nM en 5 nM. Fase 2.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):10435
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):150
|
|
| S2714 |
LY411575
|
LY411575 is een potente γ-secretase remmer met een IC50 van 0,078 nM/0,082 nM (membraan/cel-gebaseerd), remt ook Notch splitsing met een IC50 van 0,39 nM in APP of NΔE expresserende HEK293 cellen. LY411575 induceert apoptosis.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):5913
-
Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00468-X
-
Cell Rep, 2025, 44(6):115781
|
|
| S8018 |
Nirogacestat (PF-03084014)
|
Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) is een selectieve gamma-secretase-remmer met een IC50 van 6,2 nM in een celvrije test, en het induceert apoptosis. Fase 2.
|
-
J Cell Biol, 2024, 223(10)e202305093
-
Biochem Pharmacol, 2024, 230(Pt 2):116577
-
Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae188
|
|
| S2711 |
Dibenzazepine (YO-01027)
|
DBZ (Dibenzazepine) is een dipeptidische
l-secretase-remmer met een IC50 van 2,6 nM en 2,9 nM in celvrije tests voor respectievelijk APPL- en Notch-splitsing.
|
-
Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):87
-
Sci Rep, 2025, 15(1):12154
-
Nat Commun, 2024, 15(1):9771
|
|
| S1594 |
Semagacestat (LY450139)
|
Semagacestat (LY450139) is een γ-secretase blokker voor Aβ42, Aβ40 en Aβ38 met een IC50 van respectievelijk 10,9 nM, 12,1 nM en 12,0 nM. Het remt ook de Notch signalering met een IC50 van 14,1 nM in H4 humane glioomcellen. Deze verbinding heeft fase 3 klinische proeven bereikt.
|
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
-
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992
-
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
|
|
| S2660 |
MK-0752
|
MK-0752 is een matig potente γ-secretase-remmer, die de Aβ40-productie vermindert met een IC50 van 5 nM. Fase 1/2.
|
-
Nat Cell Biol, 2024, 26(3):353-365
-
Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
-
J Cancer Res Clin Oncol, 2023, 149(16):14691-14699
|
|
| S1262 |
Avagacestat (BMS-708163)
|
Avagacestat (BMS-708163) is een krachtige, selectieve en oraal biologisch beschikbare
y-secretase-remmer van A
40 en A
42 met IC50-waarden van respectievelijk 0,3 nM en 0,27 nM. Deze verbinding vertoont een 193-voudige selectiviteit tegen Notch en heeft fase 2 klinische proeven bereikt.
|
-
Nat Commun, 2022, 13(1):6345
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
-
Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
|
|
| S7673 |
L-685,458
|
L-685,458 is een specifieke en potente remmer van A beta PP gamma-secretase activiteit met Ki van 17 nM.
|
-
iScience, 2022, 25(10):105182
-
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 570:137-142
-
Aging (Albany NY), 2020, 12(1):481-501
|
|
| S7323 |
Itanapraced (CHF 5074)
|
Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) is een gamma-secretase modulator die Aβ42- en Aβ40-secretie vermindert. De IC50's van CHF5074 voor de remming van COX-1 en COX-2 liggen boven 100 μmol/L.
|
|
|