Name: 79-6 (CID5721353)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8250
Rating: 5 (1 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S825001 DMSO]91 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.06%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.06

Gerelateerde doelwitten	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Overige Bcl-6 Inhibitoren	FX1 BI-3802 BI-3812

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	457.28	Formule	C₁₅H₉BrN₂O₆S₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	301356-95-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BCL6 inhibitor			Smiles	C1=CC2=NC(=O)C(=C2C=C1Br)C3=C(N(C(=S)S3)C(CC(=O)O)C(=O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL (199.0 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-6 138 μM(Kd)
In vitro	De kleine moleculaire BCL6-remmer 79-6 (CID5721353) is een celpermeabele oxindolverbinding die selectief de transcriptionele repressieactiviteit van BCL6 remt, maar de eiwitniveaus niet beïnvloedt. Het bindt aan een aromatische pocket in de laterale groef van het BTB-domein, induceert verstoring van BCL6 transcriptionele complexen, reactivering van BCL6-doelgenen en selectieve killing van BCL6-afhankelijke DLBCL-cellen. BCL6 kan ook interageren met MTA3 via zijn RD2-domein en remt de terminale differentiatie. Het rekruteert CtBP via zijn DBD-domein en remt zijn eigen expressie. Deze verbinding onderdrukt de invasieve en kolonie-vormende capaciteit in zowel MCF-7- als MDA231-cellen. De remming van BCL6 met 79-6 verhoogde de mRNA-expressie van E-cadherin in zowel MCF-7- als MDA231-cellen. Het keert de functies van BCL6 om in de positieve regulatie van EMT, invasie en transcriptionele repressie van E-cadherin in borstkankercellen.
In vivo	Toediening van 50 mg/kg/dag 79-6 (CID5721353) aan SCID-muizen veroorzaakte een reductie van 65-70% in de grootte van gevestigde BCL6-afhankelijke DLBCL-xenografts, maar had geen effect op BCL6-onafhankelijke DLBCL's. Therapeutische targeting van BCL6 met deze verbinding is een effectieve antilymfoomstrategie in vivo.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27881582/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26049022/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27856253/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

79-6 (CID5721353) Bcl-6 remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 457.28