uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Amonafide Topoisomerase remmer

Name: Amonafide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1367
Rating: 5 (8 reviews)

Cat.Nr.S1367

Amonafide (NSC308847, AS1413) produceert proteïne-geassocieerde DNA-strengbreuken via een topoisomerase II-gemedieerde reactie, maar produceert geen topoisomerase I-gemedieerde DNA-splitsing. Fase 3.

Amonafide Topoisomerase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 283.33

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S136701 DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.94%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.94

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overige Topoisomerase Inhibitoren	Camptothecin (CPT) Betulinic acid Beta-Lapachone (S)-10-Hydroxycamptothecin Voreloxin (SNS-595) hydrochloride Ellagic acid Cu(II)-Elesclomol Hydroxy Camptothecine Rubitecan Belotecan (CKD-602) hydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	283.33	Formule	C₁₆H₁₇N₃O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	69408-81-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC308847,AS1413			Smiles	CN(C)CCN1C(=O)C2=CC=CC3=CC(=CC(=C32)C1=O)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL (201.17 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Topo II
In vitro	Via een topoisomerase II-gemedieerde reactie produceert Amonafide-behandeling enkelstrengsbreuken (SSB), dubbelstrengsbreuken (DSB) en DNA-eiwit-vernettingen in menselijke myeloïde leukemiecellen. Deze verbinding remt de kolonieformatie van de leukemische cellijnen en de normale humane beenmerg GM-CFC op een dosisafhankelijke manier. Het produceert geen topoisomerase I-gemedieerde DNA-splitsing, zelfs niet bij 100 μM. De m-AMSA-resistente lijn is minder dan 2-voudig resistent tegen deze verbinding Deze chemische stof verstoort de DNA-breuk-reunie-activiteit van mammaliaan DNA topoisomerase II, wat resulteert in stimulatie van DNA-splitsing. Vergeleken met die van andere antitumorale geneesmiddelen, zijn de door deze verbinding gestimuleerde splitsingsintensiteitspatronen aanzienlijk verschillend. Het geeft de voorkeur aan een cytosine, en sluit guanine en thymine uit, op positie -1, met een lagere voorkeur voor een adenine op positie +1. Topoisomerase II-gemedieerde DNA-splitsing geïnduceerd door dit middel wordt slechts licht beïnvloed (minder dan 3-voudig) door 1 mM ATP, wat suggereert dat het een ATP-ongevoelige topoisomerase II-remmer is, in tegenstelling tot doxorubicine, etoposide en mitoxantrone. Deze verbinding remt significant de groei van HT-29-, HeLa- en PC3-cellen met IC50 van respectievelijk 4,67 μM, 2,73 μM en 6,38 μM. Het wordt niet beïnvloed door P-glycoproteïne-gemedieerde efflux, in tegenstelling tot die van de klassieke topoisomerase II-remmers (daunorubicine, doxorubicine, idarubicine, etoposide en mitoxantrone).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3026621/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2550774/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7862525/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11278845/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14998328/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826829/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01066494	Unknown status	Acute Myeloid Leukemia	Antisoma Research	January 2010	Phase 2
NCT00273884	Completed	Acute Myeloid Leukemia	Xanthus Pharmaceuticals Inc.	August 2005	Phase 2
NCT00087854	Completed	Prostate Cancer	Xanthus Pharmaceuticals Inc.	March 2004	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):