Name: Cladribine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1199
Rating: 5 (25 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overige Adenosine Deaminase Inhibitoren	Hibifolin

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
CCRF-CEM cell lines	Cytotoxicity assay		Compound was tested for cytotoxicity against CCRF-CEM cell lines, IC50=0.003 μM	1732556
HEp-2 cell lines	Cytotoxicity assay		Compound was tested for cytotoxicity against HEp-2 cell lines, IC50=0.03 μM	1732556
L1210 cell lines	Cytotoxicity assay		Compound was tested for cytotoxicity against L1210 cell lines, IC50=0.07 Μm	1732556
CCRF-CEM cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human CCRF-CEM cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.0005 μM	21840722
human Raji cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human Raji cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.009 μM	21840722
human HuH7 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HuH7 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=1.8 μM	25462277
human T47D cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human T47D cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=0.7 μM	25462277
human HCT116 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by SRB assay, IC50=0.3 μM	25462277
human K562 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human K562 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=10 μM	25960323
human SKHEP1 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human SKHEP1 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=4 μM	25960323
human MOLT3 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human MOLT3 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=2.3 μM	25960323
human KG1 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human KG1 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.2 μM	25960323
human RPMI8226 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human RPMI8226 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=6 μM	25960323
human MCF7 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=45 μM	25960323
human SK-UT-1B cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human SK-UT-1B cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=1 μM	25960323
L1210 cell lines	Function assay		In vitro inhibitory effect was tested for cytostatic activity on the growth of murine leukemic L1210 cell lines, ID50=0.03 μM	2995666
P388 leukemic cell lines	Function assay		In vitro inhibitory effect was tested for cytostatic activity on the growth of lymphoid neoplasm P388 leukemic cell lines, ID50=0.03 μM	2995666
BV173	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human BV173 cells after 3 days by MTT assay, IC50=0.0008μM	21711054
BT549	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human BT549 cells after 3 days by MTT assay, IC50=0.123μM	21711054
CT26	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against mouse CT26 cells after 3 days by MTT assay, IC50=0.131μM	21711054
MES-SA	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human MES-SA cells after 3 days by MTT assay, IC50=0.165μM	21711054
K562	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human paclitaxel resistant K562 cells after 3 days by MTT assay, IC50=0.17μM	21711054
P388D1	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against mouse P388D1 cells after 3 days by MTT assay, IC50=0.285μM	21711054
CEM-DNR-bulk	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human CEM-DNR-bulk cells after 3 days by MTT assay, IC50=0.352μM	21711054
L1210	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against mouse L1210 cells after 3 days by MTT assay, IC50=0.393μM	21711054
EL4	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against mouse EL4 cells after 3 days by MTT assay, IC50=0.848μM	21711054
MCF7	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 3 days by MTT assay, IC50=2.35μM	21711054
K562	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human K562 cells after 3 days by MTT assay, IC50=7.69μM	21711054
PC3	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human PC3 cells after 3 days by MTT assay, IC50=8.28μM	21711054
C6	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against rat C6 cells after 3 days by MTT assay, IC50=9.07μM	21711054
HPAC	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human HPAC cells after 3 days by MTT assay, IC50=9.32μM	21711054
HCT116	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 3 days by MTT assay, IC50=9.43μM	21711054
HT-29	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human HT-29 cells after 3 days by MTT assay, IC50=9.44μM	21711054
HCT116	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, IC50=0.3μM	28219046
HuH7	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human HuH7 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, IC50=1.8μM	28219046
MCF7	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, IC50=2μM	28219046
TC32	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells	29435139
TC32	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	285.69	Formule	C₁₀H₁₂ClN₅O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	4291-63-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	2-CdA,2-Chloro-2′-deoxyadenosine,CldAdo,Jk 6251,NSC 105014,RWJ 26251			Smiles	C1C(C(OC1N2C=NC3=C(N=C(N=C32)Cl)N)CO)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 57 mg/mL (199.51 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 1%Tween80 3 64%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (35.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 10 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 640 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Cladribine is primarily active in lymphoid tissues.
Targets/IC₅₀/Ki	Adenosine deaminase (MM1.S cells) 0.18 μM Adenosine deaminase (RPMI8226 cells) 0.75 μM Adenosine deaminase (U266 cells) 2.43 μM
In vitro	Cladribine oefent een opmerkelijke activiteit uit bij harige cel leukemie (HCL), een chronische B-cellymfoproliferatieve aandoening, en produceert langdurige complete remissies. Deze verbinding induceert de accumulatie van DNA-strengbreuken en activeert vervolgens de tumorsuppressor p53 in lymfocyten. Het kan de STAT3-activiteit in MM-cellen moduleren. Deze chemische stof remt de proliferatie/overleving van U266-, RPMI8226- en MM1.S-cellen op een dosisafhankelijke manier. Terwijl U266 de minst gevoelige cellijn is, is MM1.S de meest gevoelige voor Cladribine. Behandeling met deze verbinding verhoogt geleidelijk het percentage cellen in de G1-fase van de celcyclus en vermindert het percentage cellen in de S-fase. Het lijkt de G2-M-fase in U266-cellen te verhogen na een behandeling van 24 uur. Een dosisafhankelijke toename van apoptose geïnduceerd door dit middel wordt waargenomen in zowel RPMI8226- als MM1.S-cellen. Behandeling ermee bij 0,2 μM induceert dramatisch de activering van caspase-3, -8 en -9 en PARP-splitsing op een tijdsafhankelijke manier in MM1.S. Deze verbinding verlaagt significant de phospho-STAT3 (P-STAT3)-niveaus op een dosisafhankelijke manier, maar heeft geen effect op de totale STAT3-eiwitniveaus. Het bezit een concentratieafhankelijk apoptose-inducerend potentieel in de HSB2-cellen. Deze chemische stof remt de groei van primaire mestcellen (MC) en de MC-lijn HMC-1 op een dosisafhankelijke manier, met lagere IC50-waarden geregistreerd in HMC-1.2-cellen die KIT D816V bevatten vergeleken met HMC-1.1-cellen die KIT D816V missen. Het vermindert de migratiecapaciteit van CD14⁺ monocyten, evenals van CD4⁺ en CD8⁺ T-lymfocyten.
In vivo	Cladribine (0,7-3,5 mM) en/of diltiazem (2,4 mM) wordt intraperitoneaal geïnjecteerd in volwassen zebravissen en erytrocyten (RBC)-lysaten worden geanalyseerd door HPLC op purine nucleotide-niveaus (bijv. ATP), potentiële biomarkers voor cardiovasculaire gezondheid. Diltiazem verhoogde de RBC ATP-concentraties, die worden geremd door co-injectie van deze verbinding. Plasmaconcentraties van deze chemische stof dalen snel na een tweefasige daling na zowel ia als s.c. toedieningen. De AUC en t _1/2 beta na een enkele 1 mg/kg ia en 2 mg/kg s.c. injectie van deze verbinding zijn respectievelijk 0,66 vs 1,2 μg × u/mL en 3,5 vs 4,5 uur.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21679466/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9619762/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20553795/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19175384/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20001707/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19326772/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12373351/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05797740	Recruiting	Multiple Sclerosis	Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany	August 3 2023	--
NCT04997148	Completed	Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis	Merck Healthcare KGaA Darmstadt Germany an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany\|Merck Serono Limited an affiliate of Merck KGaA Darmstadt Germany	August 11 2021	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cladribine Adenosine Deaminase remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 285.69