Name: Gabapentin HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1338
Rating: 5 (3 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: >97%

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Datasheet
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
Datasheet
SDS

97

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige GABA Receptor Inhibitoren	Dihydromyricetin CGP52432 Oxiracetam Ginkgolide A Pentylenetetrazol 4-Aminobutyric acid (GABA) Emamectin Benzoate Nefiracetam Piracetam Bemegride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	207.7	Formule	C₉H₁₇NO₂.HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	60142-95-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Neurontin HCl			Smiles	C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 42 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	GABA receptor
In vitro	Gabapentin onderdrukt ectopische afferente ontladingsactiviteit die wordt gegenereerd vanuit beschadigde perifere zenuwen. Gabapentin, in een bereik van 30 tot 90 mg/kg, vermindert allodynie bij zenuwbeschadigde ratten aanzienlijk. Gabapentin remt dosisafhankelijk de ectopische ontladingsactiviteit van 15 beschadigde nervus ischiadicus afferente zenuwvezels door een werking op impulsgeneratie. Gabapentin remt de door KCl (30 mM) opgewekte spanningsafhankelijke Ca(2+)-influx. Gabapentin remt potent de piek van de whole-cell Ca(2+)-kanaalstroom (I(Ba)) op een dosisafhankelijke manier met een geschatte IC(50)-waarde van 167 nM. De remming door Gabapentin is spanningsafhankelijk, wat een hyperpolariserende verschuiving van ongeveer 7 mV in de stroom-spanningskarakteristieken teweegbrengt en een niet-inactiverende component van de whole-cell stroom die bij relatief gedepolariseerde potentialen wordt geactiveerd, vermindert. Gabapentin activeert selectief heterodimere GABAB1a-B2-receptoren, maar niet GABAB1b-B2- of GABAB1c-B2-receptoren. Gabapentin activeert selectief presynaptische GABAB heteroreceptoren op glutamaterge terminals, maar niet GABAB autoreceptoren op GABAergische terminals. Gabapentin blijkt zowel de excitatoire synaptische transmissie in vitro als de neuronale respons op nociceptieve elektrische en mechanische stimulatie in vivo, gemedieerd door α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA), te remmen, maar niet die welke worden gemedieerd door N-methyl-D-asparate (NMDA) receptoren. Gabapentin werkt als een AMPA-receptorantagonist in het ruggenmerg van ratten om zijn spinale antinociceptieve effect uit te oefenen. Gabapentin onderdrukt, maar NMDA versterkt, de presynaptische vezelvolley in het CA1-gebied van hippocampschijfjes van ratten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027839/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11786502/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16474201/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04613024	Not yet recruiting	Weight Loss\|Pain Postoperative	Stanford University	July 1 2023	Early Phase 1
NCT05276089	Not yet recruiting	Opioid Use	Dr Yu Fu\|Teesside University\|NIHR Applied Research Collaboration for North East and North Cumbria\|North East Academic Health Science Network\|Newcastle University	February 1 2023	Not Applicable
NCT05609682	Recruiting	Post Operative Pain	University of Oklahoma	November 29 2022	Early Phase 1
NCT05750875	Completed	Pruritus\|Uremia\|Chronic Kidney Diseases	King Edward Medical University	May 1 2022	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Gabapentin HCl GABA Receptor agonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 207.7