Name: Linezolid (PNU-100766)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1408
Rating: 5 (22 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Overige Antibiotics Inhibitoren	G418 Sulfate (Geneticin) Puromycin Nanchangmycin Sitafloxacin Hydrate Nadifloxacin Spiramycin Thiamphenicol Fusidine Gamithromycin Tildipirosin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	337.35	Formule	C₁₆H₂₀FN₃O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	165800-03-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL (201.57 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (88.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro

Linezolid (PNU-100766) is een oxazolidinon, een nieuwe klasse antibacteriële middelen met verbeterde activiteit tegen pathogenen. Het remt de vorming van het initiatiecomplex met zowel de 30S als de 70S ribosomale subeenheden van Escherichia coli, en remt ook de complexvorming met Staphylococcus aureus 70S strak gekoppelde ribosomen. Deze verbinding is een potente remmer van celvrije transcriptie-translatie in E. coli, met 50% remmende concentraties (IC50's) van 1,8 mM. De MIC's variëren enigszins met de testmethode, het laboratorium en de betekenis die wordt toegekend aan dunne nevels van bacteriële overleving, maar alle onderzoekers vinden dat de gevoeligheidsverdelingen smal en unimodaal zijn, met MIC-waarden tussen 0,5 en 4 mg/L voor streptokokken, enterokokken en stafylokokken. Het werkingsmechanisme omvat de remming van eiwitsynthese in een zeer vroeg stadium, en omvat mutatie van het 23S rRNA dat de bindingsplaats vormt. Het wordt toegevoegd aan 7H10-agarmedium (Difco) aangevuld met OADC (oliezuur, albumine, dextrose en catalase) bij 50°C tot 56°C door de verdunningen te verdubbelen om een uiteindelijke concentratie van 0,125 μg/mL tot 4 μg/mL te verkrijgen. Linezolid vertoont uitstekende in vitro activiteit tegen alle geteste stammen (MIC's ≤ 1 μg/ml), inclusief die resistent tegen SIRE.

Referenties

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9835522/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9333037/
[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10428937/

[4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12730138/
[5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12499228/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05944445	Recruiting	Thrombocytopenia; Drugs	Helwan University	July 13 2023	--
NCT05571722	Not yet recruiting	Antibiotic Prophylaxis\|General Surgery	Assistance Publique Hopitaux De Marseille	April 3 2023	Phase 4
NCT06291181	Completed	Staphylococcus Aureus	Sohag University	January 1 2023	Not Applicable
NCT05381194	Recruiting	Multidrug- and Rifampicin-resistant Tuberculosis	Asan Medical Center\|Pusan National University Hospital\|Samsung Medical Center\|Seoul National University Hospital\|Severance Hospital\|Chonnam National University Hospital\|The Catholic University of Korea\|Chungbuk National University Hospital\|Ulsan University Hospital\|Soon Chun Hyang University\|Incheon St.Mary''s Hospital\|DongGuk University\|National Medical Center Seoul	December 13 2022	Phase 4
NCT05801484	Recruiting	Side-effect of Antibiotic\|Efficacy\|Pharmacokinetics\|Critical Illness\|Intensive Care Unit ICU	Cluj Municipal Clinical Hospital\|Iuliu Hatieganu University of Medicine and Pharmacy	July 1 2022	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Linezolid (PNU-100766) Antibiotics chemisch

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 337.35