uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Mycophenolic acid Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics remmer

Cat.Nr.S2487

Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) is een potente IMPDH-remmer en de actieve metaboliet van een immunosuppressief medicijn, gebruikt om afstoting bij orgaantransplantatie te voorkomen.
Mycophenolic acid Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 320.34

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.95%
99.95

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 320.34 Formule

C17H20O6

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 24280-93-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Mycophenolate, RS-61443 Smiles CC1=C2COC(=O)C2=C(C(=C1OC)CC=C(C)CCC(=O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL (199.78 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 32 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
IMPDH
In vitro
Mycophenolic acid remt inosine-5'-monophosphate Dehydrogenase (IMPDH) door te fungeren als vervanging voor het nicotinamidegedeelte van de nicotinamide-adenine-dinucleotide-cofactor en een katalytisch watermolecuul. Deze verbinding, een remmer van inosinemonofosfaat dehydrogenase, blokkeert in nanomolaire concentraties de proliferatieve responsen van gekweekte menselijke, muizen- en ratten T-lymfocyten en B-lymfocyten op mitogenen of in gemengde lymfocytenreacties. Het onderdrukt gemengde lymfocytenreacties wanneer het 3 dagen na hun initiatie wordt toegevoegd. Dit middel remt ook de antilichaamvorming door polyclonaal geactiveerde menselijke B-lymfocyten. Het is een immunosuppressief middel dat de proliferatie van T- en B-lymfocyten en de antilichaamvorming reversibel remt, met een activiteitsprofiel dat verschilt van dat van andere immunosuppressieve medicijnen. Deze chemische stof remt de vorming van antilichamen tegen schapenerytrocyten. Het onderdrukt ook, op een dosisafhankelijke manier, de generatie van cytotoxische T-lymfocyten tegen allogene cellen bij muizen en voorkomt de eliminatie van allogene cellen. Deze verbinding induceert apoptose en celdood in een groot deel van geactiveerde CD4+ T-cellen.
In vivo
Mycophenolic acid heeft lymfocytselectieve anti-proliferatieve effecten bij muizen en kan zowel celgemedieerde als humorale immuunresponsen remmen zonder grote bijwerkingen.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10888924/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05702931 Not yet recruiting
Hyperglycemia|Renal Transplant Complication Primary Non-Function|Diabetes
Rigshospitalet Denmark|Aarhus University Hospital|Odense University Hospital
April 1 2024 Phase 4
NCT06268769 Recruiting
Immunosuppression
Edward Geissler|Chiesi Pharmaceuticals GmbH|University of Regensburg
March 9 2024 Phase 4
NCT06001320 Recruiting
Kidney Transplant; Complications|CMV
Virginia Commonwealth University|Merck Sharp & Dohme LLC
September 25 2023 Early Phase 1
NCT05859191 Recruiting
Systemic Lupus Erythematosus|Physiopathology
University Hospital Tours|Research Center for Respiratory Diseases Inserm U1100
July 21 2023 --
NCT06361732 Recruiting
Pediatric Liver Transplant
Institute of Liver and Biliary Sciences India
December 17 2022 --

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.