uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Tigecycline Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics remmer

Name: Tigecycline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1403
Rating: 5 (16 reviews)

Cat.Nr.S1403

Tigecycline is bacteriostatisch en is een proteïnesyntheseremmer door zich te binden aan de 30S ribosomale subeenheid van bacteriën en zo de toegang van Aminoacyl-tRNA tot de A-site van het ribosome te blokkeren tijdens prokaryotische translatie. Deze verbinding induceert autophagy door de PI3K-AKT-mTOR-route te downreguleren.

Tigecycline Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 585.65

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.86%

99.86

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Overige Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitoren	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
THP-1	Antibacterial assay		24 hrs		Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine	19188393
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	585.65	Formule	C₂₉H₃₉N₅O₈	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	220620-09-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	GAR-936, WAY-GAR-936, TBG-MINO			Smiles	CC(C)(C)NCC(=O)NC1=CC(=C2CC3CC4C(C(=O)C(=C(C4(C(=O)C3=C(C2=C1O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)N(C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (170.75 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (51.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Tigecycline ontwijkt de Tet(A-E) effluxpompen, die verantwoordelijk zijn voor de meeste verworven resistentie tegen tetracycline en minocycline bij Enterobacteriaceae en Acinetobacter spp. Deze verbinding bindt zich aan bacteriële ribosomen die zijn gemodificeerd door het Tet(M)-eiwit, een mechanisme dat alle beschikbare tetracyclines compromitteert en dat frequent voorkomt bij Gram-positieve kokken en Neisseria spp. Het blijft kwetsbaar voor de chromosomaal gecodeerde multidrug-effluxpompen van Proteeae en Pseudomonas aeruginosa, en voor Tet(X), een tetracycline-afbrekende mono-oxygenase die, zij het zelden, wordt gevonden in Bacteroides spp. De MIC's voor enterokokken, stafylokokken en streptokokken liggen meestal tussen 0,06 en 0,25 mg/L, opnieuw met weinig of geen scheefheid in de distributie. Dit middel is gevoelig voor oxidatie, en MIC-waarden, met name voor de meest gevoelige isolaten, kunnen stijgen als het medicijn wordt toegevoegd aan bouillon die tijdens opslag zuurstofrijk is geworden, of als medicijnhoudende media worden bewaard vóór inoculatie. Het is een slecht substraat voor tetracycline-specifieke effluxpompen, en het hecht zich nog steeds aan ribosomen die zijn gemodificeerd door het Tet(M)-eiwit. Dit antibacteriële middel heeft activiteit getoond tegen een breed scala aan grampositieve en gramnegatieve pathogenen, inclusief multiresistente stammen. Het is actief tegen vele grampositieve en -negatieve organismen, waaronder methicilline-resistente Staphylococcus aureus, vancomycine-intermediaire en -resistente enterokokken, en extended-spectrum β-lactamase-producerende Escherichia coli en Klebsiella pneumoniae. Deze verbinding vertoont antibacteriële activiteit tegen een breed spectrum van aerobe en anaerobe bacteriën. Het is een breedspectrum, eiwit-remmend, antibacterieel middel met activiteit tegen stammen die resistent zijn tegen andere chemotherapeutische middelen. Deze chemische stof demonstreert in vitro activiteiten tegen de GISA en de methicilline-resistente en methicilline-gevoelige stafylokokkenstammen die zijn getest (MIC's waarbij 90% van de geteste isolaten wordt geremd [MIC90s], 0,5 tot 1 μg/ml). Het heeft MIC90s van 0,25 μg/ml voor alle S. pneumoniae-stammen en demonstreert vergelijkbare activiteiten tegen alle geteste S. pneumoniae-stammen.
In vivo	Tigecycline is bacteriedodend tegen methicilline-gevoelige S. aureus (MSSA) in het konijnenosteomyelitismodel en vertoont een goede, maar niet uitstekende, activiteit bij Legionellapneumophila-pneumonie bij cavia's. Deze verbinding in een dosis van 50 mg/kg tweemaal daags was niet toxisch voor muizen. Het is effectief in het remmen van NSCLC-groei in vivo door proliferatie te verminderen en apoptose van tumorcellen te vergroten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16120626/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16838243/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12121938/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27009695/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	E-cadherin / Vimentin CDK2 / Cyclin E Cox-1 / Cox-2 / Cox-4 p-AMPKα / AMPKα / p-mTOR / mTOR / p-p70S6K / p70S6K / p-4E-BP-1 / 4E-BP1 p62 / LC3-I / LC3-II Cyclin D1 / CDK2 / p21		26621850
Growth inhibition assay	Cell viability		30247801

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06049771	Recruiting	Carbapenem-resistant Enterobacteriaceae	Phramongkutklao College of Medicine and Hospital\|Silpakorn University	September 17 2023	Not Applicable
NCT05698160	Not yet recruiting	Blood Coagulation Disorder	The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School	May 1 2023	--
NCT04937894	Recruiting	Infectious Disease	Shandong University\|Shandong Provincial Hospital	June 1 2021	--
NCT04724798	Unknown status	Extracorporeal Membrane Oxygenation\|Pharmacokinetics\|Tigecycline	Nanfang Hospital Southern Medical University	January 20 2020	--
NCT04489459	Unknown status	Treatment of Blood Stream Infections Due to Multidrug-Resistant Klebsiella Pneumoniae	Al-Azhar University	September 21 2019	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):