uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Benznidazole Parasite remmer

Name: Benznidazole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3741
Rating: 5 (2 reviews)

Cat.Nr.S3741

Benznidazole (Radanil) is een nitroimidazoolderivaat met een antiprotozoaire activiteit door interferentie met de Parasite eiwitbiosynthese, beïnvloeding van de cytokineproductie en stimulering van de gastheerfagocytose.

Benznidazole Parasite remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 260.25

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.87%

99.87

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Overige Parasite Inhibitoren	Diminazene Aceturate Oxibendazole Avermectin B1 Oxfendazole Diclazuril Arteether Milbemycin Oxime (+/-)-nerolidol Selamectin Emodepside

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	260.25	Formule	C₁₂H₁₂N₄O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	22994-85-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Radanil			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)CN2C=CN=C2[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 52 mg/mL (199.8 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Benznidazole (BZL) remt de proliferatie van leukemische niet-adherente cellen door de celcyclus te controleren in de G0/G1-celfase via opregulatie van p27. Groeiremming geïnduceerd door deze verbinding is een omkeerbaar proces, niet gepaard gaand met significante celdood. Naast zijn trypanocidale activiteit heeft het ook een immunomodulerend effect op macrofagen door de transcriptie van sommige pro-inflammatoire mediatoren te blokkeren zonder de interleukine 10-expressie te veranderen.
In vivo	Bij muizen, orale toediening van Benznidazole (100 mg/kg): de tijd om de maximale concentratie (Tmax) in plasma te bereiken was 0,83 uur, en de maximale concentratie (Cmax) in plasma was 41,61 μg/ml. De eliminatiehalfwaardetijd (t_1/2b) van deze verbinding was 2,03 uur, en de gemiddelde verblijftijd (MRT) was 3,86 uur. Het distributievolume (V) en de klaring (CL), beide als functie van de biologische beschikbaarheid (F), waren respectievelijk 38,81 ml en 13,29 ml/uur. Bij Wistar-ratten die oraal werden behandeld, zijn de T_maxs van deze chemische stof respectievelijk 2,0 en 1,1 uur. Tmaxs van 15, 30 of 60 min, afhankelijk van de dosis, bij BALB/c-muizen na intraperitoneale behandeling en Tmaxs van 1 tot 5 uur voor honden die oraal werden behandeld. Het kan de bloed-hersenbarrière passeren en zijn werking uitoefenen in gevallen van Parasite parasitose van het centrale zenuwstelsel. Andere studies hebben echter aangetoond dat deze verbinding toxische effecten heeft in het centrale zenuwstelsel. Honden die oraal werden behandeld, vertoonden encefalopathie met multifocale kenmerken en klinische, pathologische en neurologische aandoeningen die dosisafhankelijk en tijdsafhankelijk waren. De biodistributie vindt breed plaats, waarbij het hart en de dikke darm worden bereikt, dit zijn de meest relevante organen voor T. cruzi-infectie, en ook de milt, hersenen, lever, longen en nieren.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23855487/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28167558/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03892213	Completed	Chagas Disease	Drugs for Neglected Diseases\|PhinC Development	October 2014	Phase 1
NCT01755403	Completed	Chagas Disease	Barcelona Centre for International Health Research	December 2012	Phase 4
NCT01547533	Completed	Chagas Disease\|Lactation	Hospital de Niños R. Gutierrez de Buenos Aires	August 2011	--
NCT01489228	Unknown status	Chronic Chagas Disease Indeterminate	Drugs for Neglected Diseases\|Eisai Co. Ltd.	June 2011	Phase 2
NCT00699387	Completed	Chagas Disease	Hospital de Niños R. Gutierrez de Buenos Aires\|Thrasher Research Fund\|The Hospital for Sick Children\|Fundacion Bunge y Born (Argentina)\|Universidad Nacional de La Plata\|Consejo de Investigacion en Salud Gobierno de Buenos Aires	April 2007	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):