uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S3811
| Gerelateerde doelwitten | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Overige Beta Amyloid Inhibitoren | FPS-ZM1 EUK 134 Ginsenoside Rg1 (-)-epigallocatechin Brazilin Tenuifolin Hoechst 34580 Tabersonine hydrochloride Edonerpic maleate Frentizole |
| Moleculair gewicht | 947.15 | Formule | C48H82O18 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 52286-59-6 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Panaxoside Re, Sanchinoside Re, Chikusetsusaponin Ivc | Smiles | CC1C(C(C(C(O1)OC2C(C(C(OC2OC3CC4(C(CC(C5C4(CCC5C(C)(CCC=C(C)C)OC6C(C(C(C(O6)CO)O)O)O)C)O)C7(C3C(C(CC7)O)(C)C)C)C)CO)O)O)O)O)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(105.57 mM)
Ethanol : 20 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Aβ
JNK
NF-κB
|
|---|---|
| In vitro |
Ginsenoside Re remt Ca2+-accumulatie in mitochondriën tijdens hartischemie/reperfusie, wat toe te schrijven is aan stikstofmonoxide (NO)-geïnduceerde Ca2+-kanaalinhibitie en K+-kanaalactivatie in hartmyocyten. Deze verbinding activeert endotheel-NO-synthase (eNOS) om NO vrij te maken, wat resulteert in activering van de langzaam activerende vertraagde gelijkrichter K+-stroom. Het stimuleert echter geen proliferatie van androgeengevoelige LNCaP-cellen en oestrogeengevoelige MCF-7-cellen, wat impliceert dat deze chemische stof geen genomische route van geslachtshormoonreceptoren activeert. Het induceert fosforylering van Akt in cardiomyocyten op een concentratieafhankelijke manier. Deze verbinding is een partiële agonist van de AR, ERα en PR. Het is een partiële antagonist, maar geen agonist, van de genomische route van AR of ERα. |
| In vivo |
De absorptie van Ginsenoside Re is snel in het maagdarmkanaal. Deze verbinding kan voornamelijk worden gemetaboliseerd tot Rh1 en F1 door intestinale microflora voordat het in het bloed wordt opgenomen; en het wordt snel uit het lichaam geklaard. In het cardiovasculaire systeem heeft deze chemische stof negatieve effecten op de cardiale contractiliteit en autoritmie, anti-aritmische en anti-ischemische effecten, angiogene regeneratieactiviteiten en cardiale elektrofysiologische functies. Het bereikt een piekconcentratie in plasma binnen ongeveer 45 minuten na orale toediening van totaal panax notoginsenoside (TPNG)-poeder bij ratten, wat duidt op een snelle absorptie in het maagdarmkanaal. De absolute biologische beschikbaarheid van deze verbinding is 7,06%. In een farmacokinetisch onderzoek met ICR-muizen is de tijd om de piekplasmaconcentratie na orale toediening te bereiken 0,4 ± 0,2 uur en de orale biologische beschikbaarheid is 0,19-0,28%. Deze chemische stof wordt snel uit het lichaam geklaard binnen 0,2 ± 0,03 uur voor mannelijke muizen en 0,5 ± 0,08 uur voor vrouwelijke muizen na intraveneuze toediening. De toediening ervan aan ob/ob-muizen vermindert significant de nuchtere bloedglucosespiegels, verbetert de glucosetolerantie en systemische insulinegevoeligheid zonder het lichaamsgewicht te beïnvloeden. Deze gebeurtenissen worden, althans gedeeltelijk, gemedieerd door veranderingen in de genexpressie van skeletspieren. |
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.