Name: GSK2879552 Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7796
Rating: 5 (29 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.93%

99.93

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Overige Histamine Receptor Inhibitoren	JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl Levodropropizine

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
THP-1	Function assay	0, 7, 47, and 3000 nM	1 day	a dose-dependent increase in CD11b and CD86 expression with average EC50 values of 23 +/- 4 nM	30514804
MOLM-13	Proliferation assay		6 days	dose responsive decrease in BrdU signal, EC50 = 1.9 +/- 0.9 nM	30514804
MV4-11	Antiproliferative assay		240 hrs	Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 240 hrs by MTS assay, IC50=1.16μM	30713023
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	437.4	Formule	C₂₃H₂₈N₂O₂.2HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1902123-72-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CN(CCC1CNC2CC2C3=CC=CC=C3)CC4=CC=C(C=C4)C(=O)O.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 44 mg/mL

DMSO : 29 mg/mL (66.3 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.350mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	LSD1 (Cell-free assay) 1.7 μM(Ki)
In vitro	In 165 cellijnen remt GSK2879552 de groei van 9/28 kleincellige longcarcinoom (SCLC)-lijnen en 20/29 AML-lijnen, variërend van 40% tot 100%. De subset van SCLC-lijnen en primaire monsters die groeiremming ondergaan als reactie op GSK2879552 vertonen DNA-hypomethylering van een kenmerkende set probes.
Kinase Assay	LSD1-enzymtest
Kinase Assay	De LSD1-activiteit werd gemeten met behulp van een mierikswortelperoxidase (HRP) gekoppelde test met amplex rood als elektrondonor. De vorming van product over tijd wordt gemeten met fluorescentie-intensiteit, Ex 531 nm en Em 595 nm, in een PerkinElmer EnVision plaatlezer. De uiteindelijke testcondities zijn: 5 nM LSD1, 2,5 μM H3K4me2 peptide, 50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml HRP, 1 mM CHAPS, 0,03% dBSA en 10 μM amplex rood.
In vivo	Bij SCLC-xenograftmuizen toont GSK2879552 (1,5 mg/kg, p.o.) een tumorremming van 17%-83%.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26175415/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	H3 / H3K4me1 / H3K4me2 / LSD1		26175415
Growth inhibition assay	Cell viability		30514804

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02929498	Terminated	Myelodysplastic Syndrome\|Myelodysplastic Syndromes	GlaxoSmithKline\|Parexel	July 31 2017	Phase 1\|Phase 2
NCT02177812	Terminated	Leukaemia Myelocytic Acute	GlaxoSmithKline	August 27 2014	Phase 1
NCT02034123	Terminated	Carcinoma Small Cell	GlaxoSmithKline	February 4 2014	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK2879552 Dihydrochloride LSD1-remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 437.4