Name: Hydroxyfasudil HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8208
Rating: 5 (3 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.09%

99.09

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Overige ROCK Inhibitoren	Y-27632 Dihydrochloride Thiazovivin (TZV) Y-27632 NRL-1049 Ripasudil hydrochloride dihydrate Fasudil (HA-1077) Hydrochloride GSK429286A RKI-1447 GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	343.83	Formule	C₁₄H₁₇N₃O₃S·HCl·xH₂O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	155558-32-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	HA-1100			Smiles	C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CNC3=O.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL (197.77 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.550mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.550mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ROCK2 (Cell-free assay) 0.72 μM ROCK1 (Cell-free assay) 0.73 μM PKA (Cell-free assay) 37 μM
In vitro	Hydroxyfasudil voorkomt de downregulatie van endotheel-NO-synthase (eNOS) onder hypoxische omstandigheden. Op een concentratieafhankelijke manier verhoogt hydroxyfasudil de eNOS mRNA- en proteïne-expressie, wat resulteert in een respectievelijk 1,9- en 1,6-voudige toename bij 10 μmol/L (P<0.05 voor beide). Dit correleert met een respectievelijk 1,5- en 2,3-voudige toename in eNOS-activiteit en NO-productie (P<0.05 voor beide). Hydroxyfasudil remt ook de migratie van neutrofielen, geïnduceerd door verschillende chemoattractanten. Hydroxyfasudil remt krachtig Rho-kinase (IC50, 0,9 ± 1,8 μM), terwijl het remmende effect aanzienlijk (minstens 50 ± 100 keer) minder is voor myosine-lichte-keten-kinase (MLCK) of proteïnekinase C (PKC).
In vivo	Intracoronaire toediening van hydroxyfasudil (HF) veroorzaakt een significante coronaire vasodilatatie van zowel kleine slagaders als arteriolen op een dosisafhankelijke manier onder controleomstandigheden met een resulterende toename in CBF (coronaire bloedstroom). Intracoronaire hydroxyfasudil verandert de gemiddelde aortadruk of hartslag niet significant. Voorbehandeling met hydroxyfasudil vermindert de I/R-geïnduceerde myocardinfarctgrootte aanzienlijk, en dit gunstige effect van hydroxyfasudil wordt significant verminderd door L-NMMA. NO kan betrokken zijn bij deze cardiovasculaire beschermende effecten van hydroxyfasudil. Hydroxyfasudil kan ook effectief zijn voor de behandeling van pulmonale hypertensie. HF beschermt het myocard dat onderhevig is aan pacing-geïnduceerde ischemie door de toename van de regionale myocardiale bloedstroom.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16141422/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15708710/ [3] http://pubmedcentralcanada.ca/pmcc/articles/PMC1572897/pdf/134-0704410a.pdf

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Hydroxyfasudil HCl ROCK remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 343.83