Home Neuronal Signaling AChR agonist JHU37152

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

JHU37152 AChR agonist

Cat.Nr.S9789

JHU37152 is een Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD)-agonist met een Ki van respectievelijk 1,8 nM en 8,7 nM voor humane muscarine acetylcholine M3-receptoren (hM3Dq) en hM4Di in vitro. De EC50-waarden zijn respectievelijk 5 nM en 0,5 nM voor hM3Dq en hM4Di in fluorescentie- en BRET-gebaseerde assays in HEK-293 cellen.
JHU37152 AChR agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 358.84

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S978901 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]24 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.79%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.79

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 358.84 Formule

C19H20ClFN4

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 2369979-67-7 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CCN1CCN(CC1)C2=NC3=CC(=CC=C3NC4=CC=CC(=C24)F)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL (200.64 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
hM4Di
(Cell-free assay)
0.5 nM(EC50)
hM3Dq
(Cell-free assay)
1.8 nM(Ki)
hM3Dq
(Cell-free assay)
5 nM(EC50)
hM4Di
(Cell-free assay)
8.7 nM(Ki)
In vitro

Deze verbinding is een potente DREADD-agonist met hoge potentie en werkzaamheid in fluorescentie- en BRET-gebaseerde assays in HEK-293 cellen, terwijl geen responsen worden waargenomen in niet-getransfecteerde HEK-293 cellen.
In vivo

JHU37152 vertoont een hoge in vivo DREADD-potentie. Deze verbinding vertoont selectieve [3H]clozapine-verplaatsing van DREADD's in hersenweefsel van WT- en D1-DREADD-muizen.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.