uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

JNK Inhibitor VIII JNK remmer

Name: JNK Inhibitor VIII
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7794
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.Nr.S7794

JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) is een remmer van c-Jun N-terminale kinases met een IC50 van respectievelijk 45 nM en 160 nM voor JNK-1 en JNK-2. Deze verbinding remt JNK-1, JNK-2 en JNK-3 met een Ki van respectievelijk 2 nM, 4 nM en 52 nM.

JNK Inhibitor VIII JNK remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 356.38

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S779401 DMSO]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.77%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.77

Gerelateerde doelwitten	ERK p38 MAPK Raf MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Overige JNK Inhibitoren	CC-90001 SP600125 JNK-IN-8 Anisomycin (Flagecidin) JNK Inhibitor IX Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) Polyphyllin I DTP3 BI-78D3 Bentamapimod (AS602801)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Activiteitsbeschrijving	PMID
NB7	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB7 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.27473μM	SANGER
LB2241-RCC	Growth inhibition assay	Inhibition of human LB2241-RCC cell growth in a cell viability assay, IC50=6.57739μM	SANGER
NCI-H1299	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1299 cell growth in a cell viability assay, IC50=13.2019μM	SANGER
BV-173	Growth inhibition assay	Inhibition of human BV-173 cell growth in a cell viability assay, IC50=14.0505μM	SANGER
HPAF-II	Growth inhibition assay	Inhibition of human HPAF-II cell growth in a cell viability assay, IC50=14.5873μM	SANGER
RS4-11	Growth inhibition assay	Inhibition of human RS4-11 cell growth in a cell viability assay, IC50=16.6795μM	SANGER
EW-1	Growth inhibition assay	Inhibition of human EW-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=17.1883μM	SANGER
NCI-H1581	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1581 cell growth in a cell viability assay, IC50=17.2588μM	SANGER
SK-PN-DW	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-PN-DW cell growth in a cell viability assay, IC50=17.9485μM	SANGER
KP-4	Growth inhibition assay	Inhibition of human KP-4 cell growth in a cell viability assay, IC50=19.1087μM	SANGER
DU-145	Growth inhibition assay	Inhibition of human DU-145 cell growth in a cell viability assay, IC50=19.8748μM	SANGER
ACHN	Growth inhibition assay	Inhibition of human ACHN cell growth in a cell viability assay, IC50=20.6213μM	SANGER
A172	Growth inhibition assay	Inhibition of human A172 cell growth in a cell viability assay, IC50=21.263μM	SANGER
HuO-3N1	Growth inhibition assay	Inhibition of human HuO-3N1 cell growth in a cell viability assay, IC50=21.4318μM	SANGER
QIMR-WIL	Growth inhibition assay	Inhibition of human QIMR-WIL cell growth in a cell viability assay, IC50=22.3274μM	SANGER
NCI-H1650	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1650 cell growth in a cell viability assay, IC50=22.7873μM	SANGER
SW1088	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW1088 cell growth in a cell viability assay, IC50=23.1641μM	SANGER
Mewo	Growth inhibition assay	Inhibition of human Mewo cell growth in a cell viability assay, IC50=23.3997μM	SANGER
NCI-H1355	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1355 cell growth in a cell viability assay, IC50=24.6365μM	SANGER
SK-LU-1	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-LU-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=27.058μM	SANGER
KYSE-70	Growth inhibition assay	Inhibition of human KYSE-70 cell growth in a cell viability assay, IC50=27.125μM	SANGER
KP-N-YS	Growth inhibition assay	Inhibition of human KP-N-YS cell growth in a cell viability assay, IC50=27.5706μM	SANGER
HTC-C3	Growth inhibition assay	Inhibition of human HTC-C3 cell growth in a cell viability assay, IC50=27.7345μM	SANGER
NB17	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB17 cell growth in a cell viability assay, IC50=27.9113μM	SANGER
GOTO	Growth inhibition assay	Inhibition of human GOTO cell growth in a cell viability assay, IC50=27.9415μM	SANGER
BEN	Growth inhibition assay	Inhibition of human BEN cell growth in a cell viability assay, IC50=29.865μM	SANGER
HMV-II	Growth inhibition assay	Inhibition of human HMV-II cell growth in a cell viability assay, IC50=30.1553μM	SANGER
SF295	Growth inhibition assay	Inhibition of human SF295 cell growth in a cell viability assay, IC50=32.156μM	SANGER
MPP-89	Growth inhibition assay	Inhibition of human MPP-89 cell growth in a cell viability assay, IC50=33.5199μM	SANGER
LCLC-103H	Growth inhibition assay	Inhibition of human LCLC-103H cell growth in a cell viability assay, IC50=34.2223μM	SANGER
MN-60	Growth inhibition assay	Inhibition of human MN-60 cell growth in a cell viability assay, IC50=36.0139μM	SANGER
BB65-RCC	Growth inhibition assay	Inhibition of human BB65-RCC cell growth in a cell viability assay, IC50=36.1528μM	SANGER
BHY	Growth inhibition assay	Inhibition of human BHY cell growth in a cell viability assay, IC50=36.9645μM	SANGER
SK-MEL-3	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-MEL-3 cell growth in a cell viability assay, IC50=37.7324μM	SANGER
NY	Growth inhibition assay	Inhibition of human NY cell growth in a cell viability assay, IC50=37.7592μM	SANGER
CAL-72	Growth inhibition assay	Inhibition of human CAL-72 cell growth in a cell viability assay, IC50=37.9289μM	SANGER
ES3	Growth inhibition assay	Inhibition of human ES3 cell growth in a cell viability assay, IC50=38.1949μM	SANGER
NBsusSR	Growth inhibition assay	Inhibition of human NBsusSR cell growth in a cell viability assay, IC50=39.3132μM	SANGER
NB10	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB10 cell growth in a cell viability assay, IC50=40.1731μM	SANGER
ChaGo-K-1	Growth inhibition assay	Inhibition of human ChaGo-K-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=41.1576μM	SANGER
KYSE-450	Growth inhibition assay	Inhibition of human KYSE-450 cell growth in a cell viability assay, IC50=41.4514μM	SANGER
SK-MEL-1	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-MEL-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=41.9927μM	SANGER
PC-3	Growth inhibition assay	Inhibition of human PC-3 cell growth in a cell viability assay, IC50=42.2752μM	SANGER
KARPAS-299	Growth inhibition assay	Inhibition of human KARPAS-299 cell growth in a cell viability assay, IC50=44.5948μM	SANGER
DBTRG-05MG	Growth inhibition assay	Inhibition of human DBTRG-05MG cell growth in a cell viability assay, IC50=44.6546μM	SANGER
HCC1806	Growth inhibition assay	Inhibition of human HCC1806 cell growth in a cell viability assay, IC50=45.2169μM	SANGER
NCI-H2009	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H2009 cell growth in a cell viability assay, IC50=45.2843μM	SANGER
HCC2157	Growth inhibition assay	Inhibition of human HCC2157 cell growth in a cell viability assay, IC50=45.7976μM	SANGER
EM-2	Growth inhibition assay	Inhibition of human EM-2 cell growth in a cell viability assay, IC50=47.4011μM	SANGER
DOK	Growth inhibition assay	Inhibition of human DOK cell growth in a cell viability assay, IC50=48.3877μM	SANGER
HepG2	Function assay	Inhibition of cJun phosphorylation in HepG2 cell line, Ki=0.004μM	16759099
HepG2	Function assay	Inhibition of cJun phosphorylation in HepG2 cell line, EC50=0.92μM	16759099
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	356.38	Formule	C₁₈H₂₀N₄O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	894804-07-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	TCS JNK 6o			Smiles	CCOC1=C(C(=CC(=N1)NC(=O)CC2=C(C=CC(=C2)OC)OC)N)C#N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 71 mg/mL (199.22 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.550mg/ml (9.96mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.700mg/ml (4.77mM)

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	JNK1 (Cell-free assay) 2 nM(Ki) JNK2 (Cell-free assay) 4 nM(Ki) JNK1 (Cell-free assay) 45 nM JNK3 (Cell-free assay) 52 nM(Ki) JNK2 (Cell-free assay) 160 nM
In vitro	JNK Inhibitor VIII (TCS-JNK-6a) bindt competitief en reversibel aan de ATP-site. Deze verbinding vertoont een opmerkelijk selectiviteitsprofiel. Bovendien toont het enige remming van c-Jun-fosforylering in hepG2-cellen. TCS-JNK-6o is een 2,5-dimethoxy-analoog van deze chemische stof met de dimethoxy-substitutie van de fenylring. Deze verbinding toont verdere verbeteringen in potentie.
Kinase Assay	Ser/Thr-kinase
Kinase Assay	Ser/Thr-kinase assays worden uitgevoerd met behulp van een radioactief FlashPlate-gebaseerd assayplatform. In dit formaat worden gebiotinyleerd substraatpeptide (2 μM), γ-[³³P]-ATP (5 μM, 2 mCi/μmol), deze verbinding (3-10000 nM in 2% DMSO) en enzym gedurende 1 uur geïncubeerd in een buffer die 25 mM Hepes, pH 7.5, 1 mM DTT, 10 mM MgCl2, 100 μM Na3VO4 en 0.075 mg/mL Triton X-100 bevat, gestopt met 80 μL stopbuffer die 100 mM EDTA en 4 M NaCl bevat, overgebracht naar met streptavidine gecoate 384-well FlashPlates, die vervolgens 3 keer worden gewassen en afgelezen met behulp van een TopCount microplaatlezer.
In vivo	Farmacokinetische profielen worden bepaald voor JNK Inhibitor VIII (TCS-JNK-6o) bij Sprague-Dawley-ratten. Deze verbinding vertoont een korte halfwaardetijd van ongeveer 1 uur, met snelle klaring en een nauwelijks meetbare biologische beschikbaarheid. Microsomale incubatiestudies toonden aan dat oxidatief metabolisme zeer snel verloopt met deze verbinding.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16759099/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):