Name: KAN0438757
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0400
Rating: 5 (2 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S040001 DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.37%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.37

Gerelateerde doelwitten	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Overige PFKFB Inhibitoren	PFK15 3PO PFK158

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	447.43	Formule	C₂₁H₁₈FNO₇S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1451255-59-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)S(=O)(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)OCCO)O)C3=C(C=CC(=C3)F)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 7 mg/mL (15.64 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.350mg/ml (0.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.350mg/ml (0.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PFKFB3 (Cell-free assay) 0.19 μM PFKFB4 (Cell-free assay) 3.6 μM
In vitro	Een PFKFB3-remmer, KAN0438757, die selectief de proliferatie van getransformeerde cellen remt, terwijl niet-getransformeerde cellen gespaard blijven. Remming van de enzymatische activiteit van PFKFB3 door deze verbinding vermindert IR-geïnduceerde rekrutering van ribonucleotide reductase (RNR) M2 en deoxynucleotide-incorporatie bij DNA-herstel.
Kinase Assay	ADP-GloTM Kinase Test
Kinase Assay	Eerst, na de kinase-reactie, werd een gelijk volume ADP-GloTM Reagens toegevoegd om de kinase-reactie te beëindigen en het resterende ATP uit te putten. Ten tweede werd het Kinase Detection Reagens toegevoegd om ADP gelijktijdig om te zetten in ATP en het nieuw gesynthetiseerde ATP te meten met behulp van een luciferase/luciferine-reactie. Het gegenereerde licht werd gemeten. De test werd uitgevoerd in witte 384-wells platen door opeenvolgende toevoegingen van een testverbindingoplossing, enzymoplossing en substraat. Controles zonder remmer, 100 nM van een interne remmer en 49,5 µM van een interne remmer werden op de plaat opgenomen. De eindconcentraties van alle reagentia per putje waren 50 mM Tris HCl bij pH 8,0, 10 mM MgCl2, 5 mM NaPi bij pH 8,0, 81,48 nM PFKFB3 of 145 nM PFKFB4, 8 µM ATP, 100 µM F6P (zuurbehandeld en vervolgens geneutraliseerd om verontreinigende F-2,6-P2 te verwijderen), 0,005% Tween-20 en 1 mM dithiothreitol. Enzym, verbindingen en controles werden 15 minuten bij kamertemperatuur voorgeïncubeerd vóór de toevoeging van de substraatoplossing. De enzymatische reactie werd 20 minuten laten verlopen en de reactie werd beëindigd door de toevoeging van ADP-GloTM Reagens (10 µL) aan alle putjes, gevolgd door 40 minuten incubatie bij kamertemperatuur. Na toevoeging van Kinase Detection Reagens (20 µL) aan alle putjes, werd de plaat 30 minuten bij kamertemperatuur geïncubeerd, gevolgd door meting. Alle platen werden na elke toevoeging gecentrifugeerd.
In vivo	In vivo toediening van KAN0438757 bij muizen wordt goed verdragen en veroorzaakt geen belangrijke systemische of toxische veranderingen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30250201/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33671096/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

KAN0438757 PFKFB remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 447.43