Name: MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7619
Rating: 5 (7 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S761901 DMSO]19 mg/mL]false]Ethanol]19 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.86%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.86

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overige Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	375.55	Formule	C₁₈H₂₅N₅S₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1271738-59-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)C1=CC2=C(N=CN=C2S1)N3CCN(CC3)C4=NCC(C)(C)S4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 19 mg/mL (50.59 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (2.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Menin-MLL interaction 648 nM
In vitro	In HEK293-cellen bereikt MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) het eiwitdoel en remt het effectief de menin-MLL-AF9-interactie. Het blokkeert effectief MLL-fusie-eiwitgemedieerde leukemische transformatie door de expressie van doelgenen te downreguleren die nodig zijn voor de oncogene activiteit van het MLL-fusie-eiwit. In menselijke MLL-leukemiecellijnen met verschillende MLL-translocaties blokkeert deze verbinding effectief de celproliferatie en induceert het apoptose.
Kinase Assay	High Throughput Screening
Kinase Assay	MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) wordt als volgt gescreend: FITC-MBM1 bij 15 nM en menin bij 150 nM in de FP-buffer worden gemengd en 1 uur geïncubeerd in het donker bij kamertemperatuur. Voor puntenscreening wordt 0,2 Dingen van elk compound (20 Dingen finale concentratie, 1% DMSO) toegevoegd aan 20 Dingen van het aliquot van het eiwit-peptide mengsel en gedurende 1 uur geïncubeerd op 384-well platen in het donker bij kamertemperatuur. Bij bevestigingsscreening worden de seriële verdunningsplaten met dit compound in DMSO bereid en gebruikt om het menin-FITC-MBM1 complex te titreren. Verandering in fluorescentiepolarisatie wordt gemonitord bij 525 nm na excitatie bij 495 nm met behulp van de PHERAstar microplaatlezer (BMG) en toegepast om IC50-waarden te bepalen met het Origin 7.0-programma.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22286128/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05322395	Recruiting	Acute Coronary Syndrome\|Troponin\|Chest Pain\|Point-of-care Systems	Liverpool University Hospitals NHS Foundation Trust\|northwest coast academic science network\|Quidel Corporation\|Siemens Corporation Corporate Technology\|Abbott Diagnostics Division	December 10 2021	Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) Histone Methyltransferase remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 375.55