Name: Rotundine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2437
Rating: 5 (2 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overige Dopamine Receptor Inhibitoren	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Azaperone SKF38393 HCl

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	355.43	Formule	C₂₁H₂₅NO₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	483-14-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	L-tetrahydropalmatine, L-THP			Smiles	COC1=C(C2=C(CC3C4=CC(=C(C=C4CCN3C2)OC)OC)C=C1)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 8 mg/mL (22.5 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.850mg/ml (10.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (3.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	D1 receptor 166 nM 5-HT1A 347 nM D2 receptor 1.47 μM D3 receptor 3.25 μM
In vitro	Rotundine vertoont een hogere affiniteit voor dopamine D1 dan voor D2 receptor met een K_i van respectievelijk 124 nM en 388 nM, terwijl de IC50-waarden respectievelijk 166 nM (D1) en 1,47 μM (D2) zijn. Deze verbinding vertoont een zwakke remmende activiteit tegen dopamine D3 met een IC50 van 3,25 μM. Het remt ook krachtig 5-HT1A met een IC50 van 374 nM en een K_i van 340 nM. Naast het antagonisme van postsynaptische dopamine receptoren, leidt remming van presynaptische autoreceptoren door deze chemische stof tot een verhoogde dopamineafgifte, wat waarschijnlijk wordt toegeschreven aan een lagere affiniteit van deze verbinding voor D2 receptoren. Samen met dopamine receptoren kan het interageren met een aantal andere receptortypen, waaronder α-1 adrenerge receptoren, waarbij het functioneert als een antagonist, en γ-aminoboterzuurreceptoren, waarbij het de γ-aminoboterzuurbinding vergemakkelijkt door positieve allosterische effecten.
In vivo	Rotundine-behandeling be ïnvloedt de locomotorische activiteit niet bij doses van 6,25 mg/kg, 12,5 mg/kg of 18,75 mg/kg, maar antagoniseert significant de door oxycodon (5 mg/kg) ge ïnduceerde hyperactiviteit. Orale toediening van deze verbinding (10-25 mg/kg) verhoogt significant de latentie van de hot-plate bij muizen, wat aangeeft dat deze verbinding een opmerkelijke pijnstillende activiteit uitoefent, die geassocieerd is met β-endorfine neuronen in de nucleus arcuatus en de supraspinale D2 receptor. Toediening van deze chemische stof (1-10 mg/kg) verhoogt dosisafhankelijk, terwijl 20 mg/kg de snelheid van coca ïne zelfadministratie onder fixed-ratio (FR) bekrachtiging verlaagt, als gevolg van een postsynaptisch, in plaats van presynaptisch, DA receptorblokkade mechanisme. In tegenstelling tot de effecten op de werking van coca ïne, produceert alleen de 10 mg/kg dosis van deze verbinding, maar niet 1 mg/kg of 3 mg/kg, een remmend effect op sucrose zelfadministratie en voortbeweging. LD50: Muizen 1160mg/kg (i.g.)
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22300097/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15842769/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15635188/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17888459/ [5] http://www.ingentaconnect.com/content/ben/lddd/2011/00000008/00000005/art00009

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rotundine Dopamine Receptor antagonist

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 355.43