uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

G10 (STING agonist-1) STING agonist

Name: G10 (STING agonist-1)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8954
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S8954

G10 (STING agonist-1) is een nieuwe mensspecifieke STING-agonist die IFN regulatory factor 3 (IRF3)/type I interferon (IFN)-geassocieerde transcriptie in menselijke fibroblasten triggert. Deze verbinding vermindert krachtig de groei van het Chikungunya-virus (CHIKV) met een IC90 van 8,01 μM en blokkeert de replicatie van Alphavirus-soorten Venezuelan Equine Encephalitis Virus (VEEV) met een IC90 van 24,57 μM.

G10 (STING agonist-1) STING agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 430.88

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S895401 DMSO]63 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.92%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.92

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Overige STING Inhibitoren	diABZI STING agonist-1 (tautomerism) H-151 C-176 CCCP STING inhibitor C-178 2',3'-cGAMP Sodium Salt MSA-2 C-171 SN-011 SN-001

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	430.88	Formule	C₂₁H₁₆ClFN₂O₃S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	702662-50-8	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1C(=O)N(C2=C(S1)C=CC(=C2)C(=O)NCC3=CC=CO3)CC4=C(C=CC=C4Cl)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL (146.21 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.050mg/ml (2.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.050mg/ml (2.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	STING IRF3/IFN CHIKV (Cell-based assay) 8.01 μM VEEV (Cell-based assay) 24.57 μM
In vitro	G10 (STING agonist-1) induceert IFN/IRF3- maar niet NF-κB-afhankelijke transcriptie in menselijke fibroblasten en wekt antivirale activiteit op tegen nieuwe en oude wereld Alphavirussen. Het triggert STING-afhankelijke synthese en secretie van bioactief interferon, induceert IRF3-afhankelijke activiteit en bevordert de expressie van aangeboren antiviraal mRNA in primaire menselijke cellen.
In vivo	Omdat de door G10 (STING agonist-1) geïnduceerde aangeboren immuunactivatie niet wordt waargenomen in muizencellen, wordt DMXAA (een analoog van deze verbinding, met vergelijkbare fysiologische effecten) gebruikt in het veelgebruikte muismodel van CHIKV-infectie. STING agonisme remt de CHIKV-replicatie in vivo.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26646986/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00840008	Completed	Peptic Ulcer Hemorrhage	McGill University Health Centre/Research Institute of the McGill University Health Centre\|Horizon Health Network\|Queen Elizabeth II Health Sciences Centre\|St-Johns Health Sciences Centre\|Centre hospitalier de l''Université de Montréal (CHUM)\|Jewish General Hospital\|Montreal General Hospital\|Royal Victoria Hospital Canada\|Maisonneuve-Rosemont Hospital\|St Mary''s Hospital London\|Centre Hospitalier Pierre Boucher\|Cité de la Santé Hospital\|Centre Hospitalier Anna Laberge\|Hotel Dieu Hospital\|CHAUQ - Hopital Saint Sacrement and Hopital Enfant Jesus\|CISSS de Chaudière-Appalaches\|Hamilton Health Sciences Corporation\|Unity Health Toronto\|Sunnybrook Health Sciences Centre\|Toronto General Hospital\|York Central Hospital Ontario\|Lakeridge Health Corporation\|Guelph General Hospital\|London Health Sciences Centre\|The Ottawa Hospital\|Queen''s University\|Scarborough General Hospital\|Matsqui-Sumas-Abbotsford General Hospital and Mission Memorial Hospital\|Vancouver General Hospital\|Peter Lougheed Centre/The Calgary General Hospital\|Foothills Medical Centre\|Rockyview General Hospital\|Grey Nuns Hospital\|University of Alberta\|Royal Alexandra Hospital\|Misericordia\|Royal University Hospital Foundation\|Regina General Hospital\|University of Manitoba	September 2008	Phase 4

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):