uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

MSA-2 STING agonist

Cat.Nr.S9681

MSA-2 is een oraal beschikbare niet-nucleotide menselijke STING-agonist met antitumoractiviteit.
MSA-2 STING agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 294.32

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%
99.96

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht 294.32 Formule

C14H14O5S

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 129425-81-6 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles COC1=C(OC)C=C2C=C(SC2=C1)C(=O)CCC(O)=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL (200.46 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
STING
In vitro

MSA-2 bestaat in oplossing als monomeren en niet-covalente dimeren in een evenwicht dat sterk de voorkeur geeft aan monomeren; de monomeren kunnen niet aan STING binden, terwijl de niet-covalente dimeren met nanomolaire affiniteit aan STING binden. Deze verbinding vertoont een aanzienlijk hogere cellulaire potentie in een verzuurde tumormicro-omgeving dan in normaal weefsel, als gevolg van verhoogde cellulaire opname en retentie gecombineerd met de intrinsiek steile concentratieafhankelijkheid van STING-bezetting.

In vivo

MSA-2 is oraal beschikbaar en vertoont vergelijkbare orale en subcutane blootstelling bij muizen. Bij tumor dragende muizen induceerde deze verbinding verhogingen van interferon-b in plasma en tumoren via beide toedieningsroutes. Goed verdragen regimes ervan induceerden tumorregressies bij muizen met syngene MC38-tumoren. In tumormodellen die matig of slecht reageren op PD-1-blokkade, zijn combinaties van deze chemische stof en anti-PD-1-antilichaam superieur in het remmen van tumorgroei en het verlengen van de overleving ten opzichte van monotherapie.

Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

Gelieve uw naam in te voeren.
Gelieve uw e-mailadres in te voeren. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.