uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S9681
| Gerelateerde doelwitten | PD-1/PD-L1 CXCR AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor |
|---|---|
| Overige STING Inhibitoren | diABZI STING agonist-1 (tautomerism) H-151 C-176 CCCP STING inhibitor C-178 2',3'-cGAMP Sodium Salt C-171 SN-011 G10 (STING agonist-1) SN-001 |
| Moleculair gewicht | 294.32 | Formule | C14H14O5S |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 129425-81-6 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | COC1=C(OC)C=C2C=C(SC2=C1)C(=O)CCC(O)=O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 59 mg/mL
(200.46 mM)
Ethanol : 5 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
STING
|
|---|---|
| In vitro |
MSA-2 bestaat in oplossing als monomeren en niet-covalente dimeren in een evenwicht dat sterk de voorkeur geeft aan monomeren; de monomeren kunnen niet aan STING binden, terwijl de niet-covalente dimeren met nanomolaire affiniteit aan STING binden. Deze verbinding vertoont een aanzienlijk hogere cellulaire potentie in een verzuurde tumormicro-omgeving dan in normaal weefsel, als gevolg van verhoogde cellulaire opname en retentie gecombineerd met de intrinsiek steile concentratieafhankelijkheid van STING-bezetting. |
| In vivo |
MSA-2 is oraal beschikbaar en vertoont vergelijkbare orale en subcutane blootstelling bij muizen. Bij tumor dragende muizen induceerde deze verbinding verhogingen van interferon-b in plasma en tumoren via beide toedieningsroutes. Goed verdragen regimes ervan induceerden tumorregressies bij muizen met syngene MC38-tumoren. In tumormodellen die matig of slecht reageren op PD-1-blokkade, zijn combinaties van deze chemische stof en anti-PD-1-antilichaam superieur in het remmen van tumorgroei en het verlengen van de overleving ten opzichte van monotherapie. |
Referenties |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.