uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

T-3775440 HCl LSD1 remmer

Name: T-3775440 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8438
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.Nr.S8438

T-3775440 HCl is een irreversibele LSD1-remmer die zeer selectief is voor LSD1 ten opzichte van andere monoamineoxidasen (bijv. MAO-A en MAO-B), met een IC50-waarde van 2,1 nmol/L.

T-3775440 HCl LSD1 remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 346.85

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S843801 DMSO]69 mg/mL]false]Water]22 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.80%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.80

Gerelateerde doelwitten	PRMT EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
Overige LSD1 Inhibitoren	Bomedemstat (IMG-7289) Seclidemstat (SP-2577) Pulrodemstat (CC-90011) besylate Vafidemstat GSK-2879552 INCB059872 dihydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	346.85	Formule	C₁₈H₂₃ClN₄O	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1422535-52-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CN1C=C(C=N1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3CC3NCC4CC4.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 69 mg/mL (198.93 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 22 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.45mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.49mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	LSD1 2.1 nM
In vitro	T-3775440-behandeling dwingt transdifferentiatie van erytroïde/megakaryocytaire lijnen af naar granulomonocytachtige lijncellen. T-3775440 verstoort de interactie tussen LSD1 en groeifactor-onafhankelijke 1B (GFI1B), een transcriptiefactor die cruciaal is voor de differentiatieprocessen van erytroïde en megakaryocytaire lijncellen. Een 48-uur durende behandeling met T-3775440 induceert celcyclusarrest en apoptose in AEL (TF-1a, HEL92.1.7) en AMKL cellijnen (CMK11-5, M07e). T-3775440-behandeling verhoogt de G1- en sub-G1-fasepopulaties in TF-1a- en CMK11-5-cellen.
In vivo	T-3775440 oefent tumoronderdrukking uit in in vivo muizenxenograftmodellen van AML. Bij muizen resulteert T-3775440-behandeling in een voorbijgaande reductie van bloedplaatjes, gevolgd door een significante rebound. Er is geen duidelijk effect op het aantal rode bloedcellen na een enkele toediening. T-3775440 vertoont ook krachtige antitumorale effecten in een additioneel AEL-model van HEL 92.1.7 en een AMKL-model van CMK11-5, met diepgaande anti-AEL- en anti-AMKL-activiteit.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27903753/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28892104/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p27 / cPARP		27903753
Growth inhibition assay	IC50		27903753

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):