| S9734 |
Bomedemstat (IMG-7289)
|
Bomedemstat(IMG-7289) is een oraal actieve en irreversibele remmer van LSD1(lysine-specifieke demethylase 1). Bomedemstat heeft het vermogen om de methylatieniveaus van H3K4 en H3K9 te verhogen, wat vervolgens leidt tot modificaties in genexpressie. Bomedemstat vertoont antikankereigenschappen door de proliferatie van kankercellen te beperken en apoptose te bevorderen.
|
-
Nat Commun, 2024, 15(1):7366
|
|
| S6722 |
Seclidemstat (SP-2577)
|
Seclidemstat (SP-2577) is een krachtige en oraal biologisch beschikbare remmer van lysine-specifieke demethylase 1 (LSD1/KDM1A) met een IC50 van 13 nM. Deze verbinding heeft potentiële antineoplastische activiteit.
|
-
bioRxiv, 2025, 2025.02.10.637435
-
Nat Commun, 2024, 15(1):5631
-
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x
|
|
| S0356 |
Pulrodemstat (CC-90011) besylate
|
Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate) is een potente en oraal actieve lysine specific demethylase-1 (LSD1) remmer die effectief blijkt te zijn bij verschillende tumoren.
|
-
Nat Commun, 2024, 15(1):7366
|
|
| S8438 |
T-3775440 HCl
|
T-3775440 HCl is een irreversibele LSD1-remmer die zeer selectief is voor LSD1 ten opzichte van andere monoamineoxidasen (bijv. MAO-A en MAO-B), met een IC50-waarde van 2,1 nmol/L.
|
-
Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
|
|
| S9894 |
Vafidemstat
|
Vafidemstat (ORY-2001) is een krachtige, selectieve, hersenpenetrerende dubbele remmer van lysine-specifieke histone demethylase (LSD1, KDM1A) en MAO-B, met IC50-waarden van respectievelijk 105 nM en 58 nM. Het toont potentieel voor de behandeling van geheugenstoornissen en gedragsveranderingen bij neurodegeneratieve en psychiatrische ziekten.
|
|
|
| E4596 |
GSK-2879552
|
GSK-2879552 is een selectieve en potente remmer van Lysine-specific demethylase 1 (LSD1, KDM1A), met het potentieel om kleincellige longkanker (SCLC) te behandelen. Het induceert de expressie van vermeende KDM1A-doelgenen en vertoont een potente, overwegend cytostatische, antiproliferatieve activiteit in SCLC-cellijnen en tumorxenograftmodellen.
|
|
|
| E1899 |
INCB059872 dihydrochloride
|
INCB059872 dihydrochloride is een krachtige, selectieve en irreversibele remmer van Lysine-Specific Demethylase 1(LSD1). Het vertoont potentiële antineoplastische activiteit en kan worden gebruikt in onderzoek naar acute myeloïde leukemie (AML).
|
|
|
| S7680 |
SP2509
|
SP2509 (HCI-2509) is een selectieve histone demethylase LSD1 remmer met een IC50 van 13 nM, die geen activiteit vertoont tegen MAO-A, MAO-B, lactaatdehydrogenase en glucose-oxidase. Deze verbinding induceert apoptosis en bevordert autophagy.
|
-
Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
-
Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
-
bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
|
|
| S7796 |
GSK2879552 Dihydrochloride
|
GSK2879552 2HCl is een potente, selectieve, oraal biologisch beschikbare, irreversibele LSD1-remmer met een Kiapp van 1,7 μM. Fase 1.
|
-
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
-
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
-
Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
|
|
| S7574 |
GSK-LSD1 2HCl
|
GSK-LSD1 2HCl is een irreversibele en selectieve LSD1-remmer met een IC50 van 16 nM, > 1000 keer selectiever dan andere nauw verwante FAD-gebruikende enzymen (d.w.z. LSD2, MAO-A, MAO-B).
|
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1
-
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
-
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
|
|