| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
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| S8922 | TBK1/IKKε-IN-5 | TBK1/IKK -IN-5 (Verbindung 1) ist ein dualer Inhibitor der TANK-binding Kinase 1 (TBK1) und I B Kinase- (IKK /IKK-i) mit IC50-Werten von 1,0 nM und 5,6 nM für TBK1 bzw. IKK . Die TBK1/IKK -Hemmung verstärkt die Reaktion auf die PD-1-Blockade, was die Tumorantwort in vivo effektiv vorhersagt. |
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| S8872 | GSK8612 | GSK8612 ist ein hochwirksamer und selektiver Inhibitor für TBK1 (Tank-binding Kinase-1) mit einem pKd von 8,0. Innerhalb einer 10-fachen Affinität in Bezug auf TBK1 konnten keine Off-Targets dieser Verbindung identifiziert werden. |
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| S6386 | MRT67307 |
MRT67307 (IKKε/TBK1 Inhibitor II) hemmt IKKε und TBK1 in vitro mit IC50-Werten von 160 nM bzw. 19 nM bei 0,1 mM ATP, hemmt jedoch IKKα oder IKKβ selbst bei 10 μM nicht. Diese Verbindung ist auch ein hochwirksamer ULK1- und ULK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 45 bzw. 38 nM. Es kann die Autophagie in Zellen blockieren. |
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| S1274 | BX-795 | BX-795 ist ein potenter und spezifischer PDK1-Inhibitor mit einer IC50 von 6 nM, 140- und 1600-mal selektiver für PDK1 als PKA und PKC in zellfreien Assays. Im Vergleich zu GSK3β wurde eine mehr als 100-fache Selektivität für PDK1 beobachtet. BX-795 moduliert die Autophagy durch Hemmung von ULK1. BX-795 ist auch ein potenter TBK1-Inhibitor, der sowohl TBK1 als auch IKKε mit IC50-Werten von 6 nM bzw. 41 nM blockiert. |
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| S7948 | MRT67307 HCl | MRT67307 ist ein potenter dualer IKKϵ- und TBK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 160 bzw. 19 nM. MRT67307 hemmt potent ULK1 und ULK2 und blockiert die Autophagy. |
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| S3648 | Amlexanox | Amlexanox ist ein entzündungshemmender antiallergischer Immunmodulator und auch ein Inhibitor der Proteinkinasen TBK1 und IKK-ε. |
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| S8935 | BAY-985 | BAY-985 ist ein potenter und hochselektiver TBK1/IKKε-Inhibitor. Diese Verbindung zeigt eine hohe Wirksamkeit gegenüber TBK1 (IC50 = 2 nM, niedriger ATP-Assay; 30 nM, hoher ATP-Assay) und IKKε (IC50 = 2 nM), sowie eine hohe Wirksamkeit im mechanistischen pIRF3-Assay (IC50 = 74 nM) und einen antiproliferativen Effekt auf SK-MEL-2-Zellen (IC50 = 900 nM). |
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| S0425 | TBK1/IKKε-IN-2 | TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496) ist ein dualer Inhibitor von TBK1 und IKKε. |
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