TBK1

Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S8922 TBK1/IKKε-IN-5 TBK1/IKK -IN-5 (Verbindung 1) ist ein dualer Inhibitor der TANK-binding Kinase 1 (TBK1) und I B Kinase- (IKK /IKK-i) mit IC50-Werten von 1,0 nM und 5,6 nM für TBK1 bzw. IKK . Die TBK1/IKK -Hemmung verstärkt die Reaktion auf die PD-1-Blockade, was die Tumorantwort in vivo effektiv vorhersagt.
Autophagy, 2025, 1-23.
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
Sci Adv, 2024, 10(6):eadk2285
S8872 GSK8612 GSK8612 ist ein hochwirksamer und selektiver Inhibitor für TBK1 (Tank-binding Kinase-1) mit einem pKd von 8,0. Innerhalb einer 10-fachen Affinität in Bezug auf TBK1 konnten keine Off-Targets dieser Verbindung identifiziert werden.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08938-8
Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287
Autophagy, 2025, 1-23.
S6386 MRT67307

MRT67307 (IKKε/TBK1 Inhibitor II) hemmt IKKε und TBK1 in vitro mit IC50-Werten von 160 nM bzw. 19 nM bei 0,1 mM ATP, hemmt jedoch IKKα oder IKKβ selbst bei 10 μM nicht. Diese Verbindung ist auch ein hochwirksamer ULK1- und ULK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 45 bzw. 38 nM. Es kann die Autophagie in Zellen blockieren.

Front Pharmacol, 2022, 13:924523
Microbiol Spectr, 2022, e0219321
S1274 BX-795 BX-795 ist ein potenter und spezifischer PDK1-Inhibitor mit einer IC50 von 6 nM, 140- und 1600-mal selektiver für PDK1 als PKA und PKC in zellfreien Assays. Im Vergleich zu GSK3β wurde eine mehr als 100-fache Selektivität für PDK1 beobachtet. BX-795 moduliert die Autophagy durch Hemmung von ULK1. BX-795 ist auch ein potenter TBK1-Inhibitor, der sowohl TBK1 als auch IKKε mit IC50-Werten von 6 nM bzw. 41 nM blockiert.
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-1791
Cell Rep, 2025, 44(7):115972
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
Verified customer review of BX-795
S7948 MRT67307 HCl MRT67307 ist ein potenter dualer IKKϵ- und TBK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 160 bzw. 19 nM. MRT67307 hemmt potent ULK1 und ULK2 und blockiert die Autophagy.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9
mBio, 2023, 10.1128/mbio.02506-23
Verified customer review of MRT67307 HCl
S3648 Amlexanox Amlexanox ist ein entzündungshemmender antiallergischer Immunmodulator und auch ein Inhibitor der Proteinkinasen TBK1 und IKK-ε.
Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991
Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395
S8935 BAY-985 BAY-985 ist ein potenter und hochselektiver TBK1/IKKε-Inhibitor. Diese Verbindung zeigt eine hohe Wirksamkeit gegenüber TBK1 (IC50 = 2 nM, niedriger ATP-Assay; 30 nM, hoher ATP-Assay) und IKKε (IC50 = 2 nM), sowie eine hohe Wirksamkeit im mechanistischen pIRF3-Assay (IC50 = 74 nM) und einen antiproliferativen Effekt auf SK-MEL-2-Zellen (IC50 = 900 nM).
Nat Commun, 2023, 14(1):1399
Mol Cancer, 2022, 21(1):97
S0425 TBK1/IKKε-IN-2 TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496) ist ein dualer Inhibitor von TBK1 und IKKε.
Int J Mol Sci, 2022, 23(23)15000