Trk receptor
Overige Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
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| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinib ist ein oral bioverfügbarer Pan-TrkA/B/C-, ROS1- und ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert zwischen 0,1 und 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induziert autophagy. Phase 2. |
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| S5860 | Larotrectinib (LOXO-101) | Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) ist ein ATP-kompetitiver, oral verabreichter und hochselektiver Inhibitor der tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 ist ein potenter und oral aktiver dualer Inhibitor von FLT3 und MER mit IC50-Werten von 0,35 nM bzw. 0,46 nM. Diese Verbindung hemmt auch AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) und Met (c-Met) mit IC50-Werten von 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM bzw. 364 nM. |
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| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) ist ein Breitspektrum-JNK-Inhibitor für JNK1, JNK2 und JNK3 mit einer IC50 von 40 nM, 40 nM bzw. 90 nM in zellfreien Assays; 10-fach höhere Selektivität gegenüber MKK4, 25-fach höhere Selektivität gegenüber MKK3, MKK6, PKB und PKCα und 100-fache Selektivität gegenüber ERK2, p38, Chk1, EGFR usw. Diese Verbindung ist auch ein Breitspektrum-Inhibitor von Serine/threonin kinases einschließlich Aurora kinase A, FLT3 und TRKA mit einer IC50 von 60 nM, 90 nM und 70 nM. Sie hemmt die Autophagy und aktiviert die Apoptosis. |
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| S7745 | ANA-12 | ANA-12 ist ein selektiver TrkB-Antagonist mit einem Kd von 10 nM bzw. 12 μM für die hoch- und niedrigaffinen Bindungsstellen. |
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| S7960 | Larotrectinib sulfate | Larotrectinib sulfate ist ein oraler, potenter und selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor der Tropomyosinrezeptorkinasen (TRK). Die Hemmung von TRKs durch Larotrectinib induziert die zelluläre Apoptose und einen G1-Zellzyklus-Arrest. |
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| S2891 | GW441756 | GW441756 ist ein potenter, selektiver Inhibitor von TrkA mit einer IC50 von 2 nM und sehr geringer Aktivität gegenüber c-Raf1 und CDK2. Diese Verbindung bewirkt eine relevante Zunahme von Caspase-3, die zu Apoptose führt. |
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| S8319 | 7,8-Dihydroxyflavone | 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) wirkt als potenter und selektiver niedermolekularer Agonist des TrkB receptor (Kd ≈ 320 nM), dem Hauptsignalrezeptor des hirnbestimmten neurotrophen Faktors (BDNF). |
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| S7519 | GNF-5837 | GNF-5837 ist ein selektiver und oral bioverfügbarer Pan-TRK-Inhibitor f R TrkA und TrkB mit einer IC50 von 8 nM bzw. 12 nM. |
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| S8636 | Selitrectinib (LOXO-195) | Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) ist ein oral verfügbarer, hochwirksamer und selektiver TRK-Kinase-Inhibitor mit niedriger nanomolarer Hemmaktivität gegen TRKA G595R, TRKC G623R und TRKA G667C, mit IC50-Werten von 2,0 bis 9,8 nmol/L. Diese Verbindung ist mehr als 1.000-fach selektiver für 98 % der getesteten Nicht-TRK-Kinasen. |
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