uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S8319
| Gerelateerde doelwitten | EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 |
|---|---|
| Overige Trk receptor Inhibitoren | ANA-12 GW441756 GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) Altiratinib LM22B-10 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine PF-06273340 CH7057288 LM22A-4 |
| Moleculair gewicht | 254.24 | Formule | C15H10O4 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 38183-03-8 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | 7,8-DHF | Smiles | C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3)O)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 51 mg/mL
(200.59 mM)
Ethanol : 4 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
TrkB receptor
(Cell-free assay) 320 nM(Kd)
|
|---|---|
| In vitro |
7,8-DHF is een van de positieve verbindingen die specifiek TrkB activeren, maar niet TrkA of TrkC, bij een concentratie van 250 nM. Naast corticale en hippocampale neuronen, beschermt 7,8-DHF ook andere celtypes, waaronder de RGC (retinale ganglioncellen) en PC12-cellen, tegen excitotoxische en oxidatieve stress-geïnduceerde apoptose en celdood. Het heeft dus neuroprotectieve eigenschappen.
|
| In vivo |
7,8-Dihydroxyflavone is een biologisch beschikbare chemische stof die de BBB kan passeren om TrkB en zijn stroomafwaartse PI3K/Akt- en MAPK-activatie in de hersenen van muizen te provoceren na intraperitoneale of orale toediening. 7,8-DHF bevordert de overleving en vermindert apoptose in corticale neuronen bij traumatisch hersenletsel, aangezien toediening van 7,8-DHF 3 uur na letsel hersenweefselschade vermindert via de PI3K/Akt-route. De behandeling ervan veroorzaakt geen duidelijke toxiciteit bij muizen en is niet toxisch voor de muizen tijdens de chronische behandeling. 7,8-DHF vertoont een robuuste therapeutische werkzaamheid tegen de ziekte van Alzheimer en remt obesitas door spier-TrkB te activeren.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.