CCR5 is a cell surface beta chemokine receptor. HIV uses CCR5 or CXCR4 as a coreceptor to enter its host cell by binding to a CD4 receptor.Deletion mutation of CCR5 is resistant to HIV-1 infection. Inhibiting human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) infection by blocking the host cell coreceptors CCR5 and CXCR4 is an emerging strategy for antiretroviral therapy.
CCR antagonistes/inhibiteurs (CCR Antagonist/Inhibitors)
Autre GPCR & G Protein Inhibiteurs
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S2003 | Maraviroc (UK-427857) | Maraviroc est un antagoniste du CCR5 pour MIP-1α, MIP-1β et RANTES avec des IC50 de 3,3 nM, 7,2 nM et 5,2 nM respectivement dans des essais acellulaires. Maraviroc est utilisé dans le traitement de l'infection par le HIV. |
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| S2907 | Pirfenidone | Pirfenidone est un inhibiteur de la production de TGF-β et de la production de collagène stimulée par TGF-β, réduit la production de TNF-α et d'IL-1β, et possède également des propriétés anti-fibrotiques et anti-inflammatoires. La pirfenidone atténue la production de chimiokine (motif CC) ligand-2 (CCL2) et de CCL12 avec une activité anti-fibrotique. Phase 3. |
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| S8512 | Cenicriviroc | Le Cenicriviroc est un double inhibiteur puissant et oralement actif du récepteur 2 de la chimiokine CC (CCR2) et du CCR5. Ce composé inhibe également le VIH-1 et le VIH-2 avec une puissante activité anti-inflammatoire et anti-infectieuse. |
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| S8220 | INCB3344 | L'INCB3344 est un antagoniste puissant, sélectif et biodisponible par voie orale du CCR2 avec des valeurs d'IC50 de 5,1 nM (hCCR2) et 9,5 nM (mCCR2) dans l'antagonisme de liaison et de 3,8 nM (hCCR2) et 7,8 nM (mCCR2) dans l'antagonisme de l'activité de chimiotaxie. |
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| S2004 | Vicriviroc Malate | Le Vicriviroc est un puissant antagoniste de CCR5 avec une IC50 de 0,91 nM, montrant une activité à large spectre contre des isolats de VIH-1 génétiquement divers, et également contre des virus résistants aux médicaments avec des phénotypes RTI, PRI ou MDR. Phase 3. |
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| S8501 | Adaptavir (DAPTA) | Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) est un antagoniste hydrosoluble puissant et sélectif du CCR5 qui inhibe fortement la liaison spécifique CD4-dépendante du gp120 Bal (IC50 = 0,06 nM) et du CM235 (IC50 = 0,32 nM) au CCR5. |
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| S8324 | ZK756326 2HCl | Le ZK756326 est un agoniste complet de CCR8 (Chemokine receptor 8) avec une CI50 de 1,8 μM, provoquant de manière dose-dépendante une augmentation du calcium intracellulaire et désensibilisant de manière croisée la réponse du récepteur au CCL1. |
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| S7604 | BX471 (ZK-811752) |
BX471 (ZK811752, BAY 865047, SH T 04268H) est un puissant antagoniste non peptidique du récepteur-1 de la CC chimiokine (CCR1) avec des valeurs de Ki de 1 nM et 5,5 nM, respectivement, dans la liaison du MIP-1α et du MCP-3 aux cellules HEK293 transfectées par le CCR1. |
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| S3383 | RS102895 | RS 102895 est un antagoniste à petite molécule du CCR2 avec une IC50 de 360 nM. |
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| S0085 | BMS-813160 | BMS-813160 est un puissant antagoniste des chimiokines CCR2 et CCR5, bien absorbé. Ce composé inhibe les processus inflammatoires, l'angiogenèse, la migration des cellules tumorales, la prolifération des cellules tumorales et l'invasion. |
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