ETA Receptor which is a G-protein-coupled receptor for ETs which are three small peptides: ET-1, ET-2 and ET3. ET-1 activates various kinases that are known to be involved in the survival of cell signalling and proliferation, including protein kinase C (PKC), epidermal growth factor (EGF), insulin-like growth factor-1 and mitogen-activated protein kinase (MAPK). ETA Receptor also contributes to induction of the early-response genes c-FOS, c-JUN and c-MYC. The downstream mediators of ETA-receptor include SHC, GRB2, p38 and ERK. ET-1 acting through ETA can inhibits paclitaxel-induced apoptosis by triggering anti-apoptotic signalling through BCL2-dependent and phosphatidylinositol 3-kinase-mediated Akt pathways.
Endothelin Receptor antagonistes (Endothelin Receptor Antagonists)
Autre GPCR & G Protein Inhibiteurs
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S3051 | Bosentan Hydrate | Bosentan (Ro 47-0203) est un antagoniste du récepteur Endothelin (ET) pour ET-A et ET-B avec un Ki de 4,7 nM et 95 nM, respectivement. |
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| S7883 | BQ-123 | BQ-123 est un antagoniste sélectif du récepteur A de l'endothéline (ETA) avec une CI50 de 7,3 nM. Phase 2. |
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| S8051 | Macitentan | Macitentan est un antagoniste oralement actif, non-peptidique, double ETA/ETB (endothelin) receptor avec un IC50 de 0,5 nM/391 nM. |
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| S1456 | Zibotentan (ZD4054) | Zibotentan (ZD4054) est un antagoniste spécifique du récepteur Endothelin (ET)A avec une IC50 de 21 nM, ne présentant aucune activité sur ETB. Ce composé est en phase 3. |
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| S2097 | Ambrisentan | Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075) est un antagoniste très sélectif du endothelin-1 type A receptor, utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP). |
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| S4220 | Bosentan | Le Bosentan est un antagoniste des récepteurs de l'endothéline (ET) pour ET-A et ET-B avec des Ki de 4,7 nM et 95 nM, respectivement. |
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| S6665 | Sparsentan (PS-433540, RE-021) | Le Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) est un double antagoniste du récepteur de l'endothéline de type A (ETA) et du récepteur de l'angiotensine II de type 1. |
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| S0017 | Lu-135252 | Lu-135252 (Darusentan, HMR-4005) est un antagoniste sélectif du endothelin A receptor (ET-A receptor), indiqué pour le traitement oral de l'hypertension résistante. | ||
| E3868 | Pearl Extract | Pearl Extract est extrait de la perle, ce qui inhibe l'endothéline, éclaircissant ainsi la peau en toute sécurité et efficacement en s'opposant à l'endothéline. | ||
| E7301 | Atrasentan | Atrasentan (ABT-627, (+)-A 127722, A-147627) est un antagoniste du endothelin A (ETA) receptor avec un Ki de 0,034 nM. Il présente une activité antitumorale en inhibant la croissance des cellules du cancer de la prostate et en induisant la mort cellulaire apoptotique. | ||
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