Acyltransferase
Autre Metabolism Inhibiteurs
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S6971 | Ervogastat | Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) ist ein potenter Diacylglycerol Acyltransferase 2 (DGAT2) Inhibitor, der Steatose und hepatische Triglyceridspiegel bei nicht-alkoholischer Steatohepatitis (NASH) reduziert. | ||
| S0359 | T863 (DGAT-3) | T863 (DGAT-3) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der Acyl-CoA:Diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT1), der an der Acyl-CoA-Bindungsstelle von DGAT1 wirkt und die DGAT1-vermittelte Triacylglycerolbildung in Zellen hemmt. |
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| S0820 | RP-64477 | RP-64477 ist ein potenter Inhibitor des Cholesterin veresternden Enzyms Acyl-Coenzym A:Cholesterin-O-Acyltransferase (ACAT). Diese Verbindung hemmt die ACAT-Aktivität mit einer IC50 von 113 nM, 503 nM und 180 nM in humanen intestinalen (CaCo-2), hepatischen (HepG2) bzw. monozytären (THP-1) Zellassays. | ||
| S9162 | Rubimaillin | Rubimaillin (Mollugin), das in der chinesischen Heilpflanze Rubia cordifolia vorkommt, ist ein dualer Inhibitor von Acetyl-CoA-Cholesterin-Acyltransferase 1 (ACAT1) und Acetyl-CoA-Cholesterin-Acyltransferase 2 (ACAT2), ist aber selektiver für das ACAT2-Isoenzym. | ||
| E0941 | K-604 dihydrochloride | K-604 dihydrochloride, ein potenter und selektiver Inhibitor der Acyl-Coenzym A:Cholesterin-O-Acyltransferase 1 (ACAT1), unterdrückt die Entwicklung von Atherosklerose in einem Tiermodell, ohne die Plasma-Cholesterinspiegel zu beeinflussen. | ||
| S9921 | PF-06424439 Methanesulfonate |
PF-06424439 ist der erste oral bioverfügbare niedermolekulare Inhibitor von DGAT2 mit einer IC50 von 14 nM. |
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| E7561 | Pradigastat | Pradigastat (LCQ-908) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von DGAT1 mit einem IC50 von 57 nM in hDGAT1. Es hemmt auch die Aktivität von OATP1B1, OATP1B3 und OAT3 in einer konzentrationsabhängigen Weise mit einem IC50 von 1,66 μM, 3,34 μM bzw. 0,973 μM. | ||
| S2187 | Avasimibe | Avasimibe hemmt ACAT mit einer IC50 von 3,3 μM und auch die humanen P450-Isoenzyme CYP2C9, CYP1A2 und CYP2C19 mit einer IC50 von 2,9 μM, 13,9 μM bzw. 26,5 μM. |
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| S7889 | Xanthohumol | Xanthohumol, ein prenyliertes Chalkon aus Hopfen, hemmt die COX-1- und COX-2-Aktivität und zeigt chemopräventive Wirkungen. Diese Verbindung hemmt Diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT1) und DGAT2 mit beiden IC50 von 40 μM. Es ist auch ein potentes antivirales Mittel gegen eine Reihe von DNA- und RNA-Viren. Diese Chemikalie induziert Wachstumshemmung und Apoptose in Krebszellen. Phase 1. |
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| S3021 | Rimonabant (SR141716) | Rimonabant (SR141716) ist ein selektiver Antagonist von CB1 mit einer IC50 von 13,6 nM und einer EC50 von 17,3 nM in hCB1-transfizierten HEK 293-Membranen und ist auch ein dualer Inhibitor von Acyl-CoA:Cholesterin-Acyltransferasen (ACAT) 1 und 2, der die mykobakterielle MmpL3 hemmt. |
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