Chk inhibiteurs (Chk Inhibitors)
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S7178 | Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride | Le Prexasertib HCl (LY2606368) est un inhibiteur de CHK1 compétitif de l'ATP avec une valeur Ki de 0,9 nmol/L. Pour CHK2 et RSK, ses valeurs IC50 sont respectivement de 8 nM et 9 nM dans un essai acellulaire. |
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| S8253 | CCT245737 (SRA737) | CCT245737 (SRA737) est un inhibiteur oralement actif de CHK1 avec une CI50 de 1,4 nM. Il présente une sélectivité >1 000 fois supérieure contre CHK2 et CDK1. |
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| S1532 | AZD7762 | AZD7762 est un inhibiteur puissant et sélectif de Chk1 avec une IC50 de 5 nM dans un essai sans cellules. Il est tout aussi puissant contre Chk2 et moins puissant contre CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck et Lck. Phase 1. |
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| S2626 | Rabusertib (LY2603618) | Le Rabusertib (LY2603618, IC-83) est un inhibiteur très sélectif de Chk1 avec une activité antitumorale potentielle dans un essai sans cellules. IC50=7 nM, montrant une puissance environ 100 fois supérieure contre Chk1 que contre toute autre protéine kinase évaluée. Le Rabusertib (LY2603618) induit l'arrêt du cycle cellulaire, la réponse aux dommages de l'ADN et l'autophagy dans les cellules cancéreuses. Le Rabusertib (LY2603618) induit l'apoptosis bak-dépendante dans les lignées cellulaires de LAM. |
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| S2735 | MK-8776 (SCH 900776) | MK-8776 (SCH 900776) est un inhibiteur sélectif de Chk1 avec une IC50 de 3 nM dans un essai sans cellules, montrant une sélectivité 500 fois supérieure contre Chk2. Il est en Phase 2. |
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| S2683 | CHIR-124 | CHIR-124 est un nouvel inhibiteur puissant de Chk1 avec un IC50 de 0,3 nM dans un essai sans cellules. Il montre une sélectivité 2 000 fois supérieure contre Chk2, et une activité 500 à 5 000 fois moindre contre CDK2/4 et Cdc2. |
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| S2904 | PF-477736 | PF-477736 (PF-736, PF-00477736) est un inhibiteur sélectif, puissant et ATP-compétitif de Chk1 avec un Ki de 0,49 nM dans un essai acellulaire et inhibe également VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret et Yes. Il montre une sélectivité ~100 fois supérieure pour Chk1 que pour Chk2. |
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| S6385 | Prexasertib (LY2606368) |
Prexasertib (LY2606368, ACR 368) est un inhibiteur compétitif sélectif de l'ATP de Chk1 et Chk2 avec des CI50 de 1 nM et 8 nM respectivement dans des essais acellulaires. Il inhibe également la RSK1 avec une CI50 de 9 nM dans un essai acellulaire. |
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| S8632 | BML-277 (Chk2 Inhibitor II) | BML-277 (Chk2 Inhibitor II) est un inhibiteur ATP-compétitif de Chk2 avec une IC50 de 15 nM, et il est 1000 fois plus sélectif pour la sérine/thréonine kinase Chk2 que pour les kinases Chk1 et Cdk1/B. Ce composé protège de manière dose-dépendante les lymphocytes T humains CD4(+) et CD8(+) de l'apoptose due aux rayonnements ionisants. |
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| S8526 | GDC-0575 | GDC-0575 est un inhibiteur puissant et sélectif de CHK1 avec une IC50 de 1,2 nM. |
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