c-RET
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S8401 | Erdafitinib (JNJ-42756493) | L'Erdafitinib est un inhibiteur puissant et sélectif, biodisponible par voie orale, pan-récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR) avec une activité antinéoplasique potentielle. Ce composé se lie également à RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) et VEGFR-2 et induit l'apoptose cellulaire. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300 est un inhibiteur de kinase puissant et multi-ciblé avec des IC50 de 3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM et 11nM pour CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), et Fyn, respectivement. |
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| S1164 | E7080 (Lenvatinib) | Lenvatinib est un inhibiteur multi-cibles, principalement pour VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4) avec une IC50 de 4 nM/5.2 nM, moins puissant contre VEGFR1/Flt-1, ~10 fois plus sélectif pour VEGFR2/3 contre FGFR1, PDGFR m/ dans les essais sans cellules. Lenvatinib (E7080) inhibe également FGFR1-4, PDGFR, Kit (c-Kit), RET (c-RET), et montre de puissantes activités antitumorales. Phase 3. |
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| S8716 | Pralsetinib (BLU-667) | Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) est un inhibiteur très puissant et sélectif de RET (c-RET) avec une IC50 de 0,4 nM pour le RET sauvage. Il démontre également une activité puissante (IC50 0,4 nmol/L) contre les altérations oncogènes courantes du RET, y compris RET (M918T). |
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| S8781 | LOXO-292 (Selpercatinib) | Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) est un inhibiteur puissant et spécifique de RET (c-RET) avec des valeurs d'IC50 de 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM pour WT RET, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T et RET S891A respectivement. |
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| S8518 | AD80 | AD80, un inhibiteur de multikinase, montre une forte activité contre les RET (c-RET) humains, BRAF, S6K et SRC, mais était beaucoup moins actif que AD57 ou AD58 contre mTOR. La valeur IC50 pour RET est de 4 nM. |
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| S8821 | GSK3179106 | Le GSK3179106 est une petite molécule inhibitrice de la RET (c-RET) kinase, puissante, sélective et limitée à l'intestin, se liant à la charnière de la pyridone, avec une IC50 de 0,3 nM pour RET et ce composé est efficace in vivo. |
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| E8288New | YW-N-7 TFA | Le YW-N-7 TFA est un PROTAC qui cible l'inhibition et la dégradation du RET avec un DC50 de 88 nM. Il présente également une activité antitumorale dans un modèle de souris xénogreffe piloté par KIF5B-RET. | ||
| S9826 | TPX-0046 |
TPX-0046 est un nouvel inhibiteur de RET/SRC avec une IC50 moyenne de 17 nM pour RETG810R dans l'essai de prolifération cellulaire Ba/F3. |
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| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib est un inhibiteur multi-cible pour VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) et Raf-1 avec des IC50 de 13 nM/4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM et 2,5 nM respectivement dans des essais sans cellules. Regorafenib induit l'autophagy. |
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