CSF-1R Inhibiteurs | CSF-1R Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit
E2629	Vimseltinib	Vimseltinib (DCC-3014) est un double inhibiteur de c-FMS (CSF-IR) et c-Kit extrait du brevet WO2014145025A2, exemple de composé 10, avec des IC50 de <0.01 μM et 0.1-1 μM, respectivement.
S3523	AZD7507	AZD7507 est un inhibiteur puissant et oralement actif de CSF-1R, avec une activité antitumorale.
E0616	Chiauranib	Chiauranib (CS2164) inhibe sélectivement de multiples cibles kinases Aurora B Kinase (AURKB), Colony-Stimulating Factor 1 Receptor (CSF1R), et Vascular Endothelial Growth Factor Receptor (VEGFR)/Platelet-Derived Growth Factor Receptor (PDGFR)/c-Kit, inhibant ainsi la prolifération rapide des cellules tumorales, renforçant l'immunité antitumorale et inhibant l'angiogenèse tumorale, afin d'atteindre l'efficacité antitumorale.
E6007	Pexidartinib Hydrochloride	Le Pexidartinib Hydrochloride est un inhibiteur oral de la tyrosine kinase du récepteur du facteur stimulant les colonies 1 (CSF1R). Il réduit significativement les niveaux de macrophages dans le tissu adipeux sans altérer le nombre total de cellules myéloïdes chez la souris. Il induit également des effets développementaux et immunotoxiques chez les embryons de poisson zèbre en hyperactivant la signalisation Wnt.
S3570	ARRY-382	ARRY-382 est un inhibiteur oral très sélectif du CSF1R avec une CI50 de 9 nM.
E1727	Pimicotinib	Pimicotinib (ABSK021) est un inhibiteur biodisponible par voie orale du récepteur du facteur stimulant les colonies 1 (CSF-1R). Il améliore les réponses immunitaires des lymphocytes T antitumoraux et inhibe la prolifération des cellules tumorales ayant des activités immunomodulatrices et antinéoplasiques potentielles.
S3012	Pazopanib	Pazopanib (GW786034) est un nouvel inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit et c-Fms/CSF1R avec une IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM et 146 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Ce composé induit l'activation de la cathepsin B et l'autophagy.	Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf107 Commun Biol, 2025, 8(1):1185 Sci Rep, 2025, 15(1):35889
S1035	Pazopanib HCl	Pazopanib HCl est un nouvel inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit et c-Fms avec des IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM et 146 nM respectivement dans des essais acellulaires. Pazopanib induit une mort cellulaire de type II autophagique.	iScience, 2024, 27(10):110862 iScience, 2023, 26(7):107116 NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44
S1003	Linifanib (ABT-869)	Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) est un nouvel inhibiteur puissant et ATP-compétitif de VEGFR/PDGFR pour KDR, CSF-1R, Flt-1/3 et PDGFRβ avec des IC50 de 4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM et 66 nM respectivement, principalement efficace dans les cellules cancéreuses dépendantes d'une kinase mutante (c'est-à-dire FLT3). Ce composé induit l'autophagy et l'apoptosis, et est en phase 3.	Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533 Cell Death Discov, 2023, 9(1):57 Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
S1181	ENMD-2076	L'ENMD-2076 a une activité sélective contre Aurora A et Flt3 avec des IC50 de 14 nM et 1,86 nM, 25 fois plus sélectif pour Aurora A que pour Aurora B et moins puissant contre RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR et PDGFRα. Ce composé inhibe la croissance d'un large éventail de lignées cellulaires de tumeurs solides humaines et de cancers hématopoïétiques avec des IC50 allant de 0,025 à 0,7 μM, ce qui induit l'apoptose et l'arrêt en phase G2/M. Phase 2.	Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119 Cell, 2021, 184(2):334-351.e20 Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
S1220	OSI-930	OSI-930 est un puissant inhibiteur de Kit (c-Kit), KDR et CSF-1R avec une IC50 de 80 nM, 9 nM et 15 nM, respectivement; ce composé est également puissant pour Flt-1, c-Raf et Lck et a une faible activité contre PDGFRα/β, Flt-3 et Abl. Phase 1.	Nat Commun, 2024, 15(1):4739 Cell Rep, 2019, 28(9):2331-2344 Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588
S8015	Agerafenib (CEP-32496)	Agerafenib (CEP-32496) est un inhibiteur très puissant de BRAF(V600E/WT) et de c-Raf avec un K_d de 14 nM/36 nM et 39 nM, respectivement. Il montre également une activité puissante contre Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ et VEGFR2, mais a une affinité insignifiante pour MEK-1, MEK-2, ERK-1 et ERK-2. Ce composé est actuellement en essais cliniques de phase 1/2.	Mol Pharmacol, 2021, 99(6):435-447 Dis Model Mech, 2020, dmm.047779 Cancer Immunol Res, 2019,
S8721	PDGFR inhibitor 1	PDGFR inhibitor 1 est un inhibiteur oralement biodisponible, contrôlant le site de commutation, des formes sauvages et mutées de Kit (c-Kit) et PDGFR avec une activité antinéoplasique potentielle. Il inhibe également plusieurs autres kinases, y compris VEGFR2, TIE2, PDGFR-bêta et CSF-1R, inhibant ainsi davantage la croissance des cellules tumorales.	Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881 bioRxiv, 2025, 2025.06.11.659120 Elife, 2023, 12e79840
S8578	PRN1371	PRN1371 est un inhibiteur covalent irréversible de la kinase FGFR1-4, avec des IC50s de 0,6, 1,3, 4,1, 19,3 et 8,1 nM pour FGFR1, 2, 3, 4 et CSF1R, respectivement.	Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3412-3425 Nat Commun, 2021, 12(1):6572
S9620	Elzovantinib (TPX-0022)	Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) est un puissant inhibiteur de MET/CSF1R/SRC avec des IC50 d'inhibition de la kinase enzymatique de 0,14 nM, 0,71 nM et 0,12 nM, respectivement. TPX-0022 module l'environnement micro-immunitaire tumoral dans des modèles précliniques.
E1435	Tinengotinib	Le Tinengotinib (TT-00420) est un nouvel inhibiteur de kinases multiples qui inhibe fortement l'Aurora A/B avec des valeurs IC50 de 1,2/3,3 nM respectivement. Il présente également une puissante activité inhibitrice sur FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 et CSF1R et peut être utilisé pour traiter plusieurs voies de signalisation importantes dans le cancer du sein triple négatif (CSTN).